CONSEJO DE ESTADO SALA DE LO CONTENCIOSO ADMINISTRATIVO SECCIÓN PRIMERA Bogotá, D.C., veinticinco (25) de septiembre de dos mil veinticinco (2025) CONSEJERA PONENTE: NUBIA MARGOTH PEÑA GARZÓN Número único de radicación: 11001-03-24-000- 2021-00090-00 Referencia: Medio de control de nulidad y restablecimiento del derecho Actora: SAGE THERAPEUTICS INC TESIS: LA INVENCIÓN TITULADA “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3- (METOXIMETIL) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - (5 – METILTETRAZOL – 2 – IL) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES” RESULTA OBVIA PARA UNA PERSONA MEDIANAMENTE VERSADA EN EL TEMA A PARTIR DEL ESTADO DE LA TÉCNICA PREEXISTENTE, CARECIENDO DE NIVEL INVENTIVO.

SENTENCIA DE ÚNICA INSTANCIA La Sala decide, en única instancia, la demanda promovida por la sociedad SAGE THERAPEUTICS INC, mediante apoderada y en ejercicio del medio de control de nulidad y restablecimiento, prevista en el artículo 138 del CPACA, tendiente a obtener las siguientes declaraciones: 1ª. La nulidad de las resoluciones núms. 9061 de 28 de febrero de 2020, “Por la cual se deniega una patente de invención”; y 57990 de 21 de septiembre de 2020, “por la cual se resuelve un 2 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co recurso de reposición”, expedidas por el Superintendente de Industria y Comercio. 2ª Que, como consecuencia de la anterior decisión, se ordene a la SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO1 conceder el privilegio de patente a la invención titulada “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3- (METOXIMETIL) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - (5 – METILTETRAZOL – 2 – IL) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES”. 3ª.

Que se ordene la publicación de la sentencia en la Gaceta de la Propiedad Industrial de la SIC. I.- FUNDAMENTOS DE HECHO Y DE DERECHO I.1. La actora en la demanda señaló como hechos relevantes, en síntesis, los siguientes: 1°: Que el 25 de noviembre de 2016 solicitó el otorgamiento de una patente de invención, en fase nacional, vía PCT, titulada: “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3- (METOXIMETIL) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] 1 En adelante SIC. 3 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co FENANTREN – 17 - IL] – 2 - (5 – METILTETRAZOL – 2 – IL) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES”. 2°: Agregó que, publicada la solicitud en la Gaceta de la Propiedad Industrial, no se presentaron oposiciones por parte de terceros. 3°: Que mediante memorial radicado el 24 de agosto de 2017, solicitó y pagó el examen de patentabilidad correspondiente. 4º: Manifestó que el director de nuevas creaciones de la SIC, mediante oficio núm. 907, notificado el día 30 de enero de 2018, como consecuencia del examen de fondo, la requirió para que en el término de sesenta días presentara los argumentos que considerara pertinentes sobre la patentabilidad de la invención; y que en el referido requerimiento el examinador indicó que la solicitud carecía de novedad y nivel inventivo y citó una anterioridad que afectaba la patentabilidad de la invención. 5º: Que mediante escrito presentado el 13 de junio de 2018, dio respuesta al referido Oficio, modificando el capítulo reivindicatorio y exponiendo todos los argumentos de tipo técnico y jurídico, con el fin de desvirtuar la opinión del examinador técnico respecto a la invención pues, a su juicio, la invención cuestionada sí tiene novedad y nivel inventivo. 4 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 6°: Que a través de memorial radicado el 9 de octubre de ese año, solicitó y pagó nuevamente la tasa para que se realizara un segundo examen de patentabilidad. 7°: Que por medio del Oficio núm. 10672, notificado el 26 de septiembre de 2019, el director de Nuevas Creaciones de la entidad demandada, como consecuencia del segundo examen de fondo, la requirió para que en el término de sesenta días presentara los argumentos que considerara pertinentes sobre la patentabilidad de la invención; y que dio respuesta dicho oficio presentando argumentos que demostraban la novedad y altura inventiva de la invención, frente a lo argumentado por el examinador en relación con el documento D1 y, además, radicó un capítulo reivindicatorio conformado por tres Reivindicaciones. 8°: Que mediante la Resolución núm. 9061 del 28 de febrero de 2020, expedida por el superintendente de Industria y Comercio, le fue denegado el privilegio de patente; y que inconforme con la citada decisión interpuso recurso de reposición, el cual fue resuelto de manera confirmatoria a través de la Resolución núm. 57990 de 21 de septiembre de ese año, emanada del citado funcionario.

I.2. Fundamentó, en síntesis, los cargos de violación, así: 5 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Que la SIC al expedir las resoluciones acusadas vulneró el artículo 18 de la Decisión 486 de 14 de septiembre de 2000, de la Comisión de la Comunidad Andina, en adelante Decisión 486, toda vez que la invención solicitada sí tiene nivel inventivo, razón por la que no puede ser considerada como derivada de manera evidente del estado de la técnica ni resultar obvia para una persona del oficio versada en la materia.

Afirmó que la invención denegada por SIC está relacionada con nuevos compuestos 19-nor (esto es, desmetilo C19), por ejemplo, relacionados con progesterona, deoxicorticosterona y sus metabolitos, con buena potencia, propiedades farmacocinéticas (PK), biodisponibilidad oral, capacidad de formulación, estabilidad, seguridad, depuración y/o metabolismo.

Señaló que, específicamente, en las reivindicaciones negadas 1 a 3 se reclama un compuesto de Formula SI-4: 2 2 Índice núm. 2 del expediente digital. 6 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Mencionó que las anteriores reivindicaciones se componen, además, de una sal farmacéuticamente aceptable y una composición farmacéutica que comprende un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable, de conformidad con una de cualesquiera de las reivindicaciones precedentes y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

Precisó que, en otras palabras, la invención reclamada en la presente solicitud se refiere a compuestos neuroactivos y composiciones farmacéuticas de los mismos. Adujo que la entidad demandada no realizó un análisis técnico válido de la materia revelada en el capítulo reivindicatorio ni de las enseñanzas descritas en los documentos citados, los cuales no hubieran podido conducir a una persona del oficio medianamente versada en la técnica a la materia reclamada en la solicitud presentada.

Respecto al documento D1, manifestó que este no puede ser tenido en cuenta para la valoración del análisis de nivel inventivo, dado que dicho documento describe numerosas realizaciones de Fórmula I y Fórmula III, que incluyen al menos 20 realizaciones de los compuestos de Fórmula I y al menos 4 realizaciones de los compuestos de Fórmula III; que con la presente invención se proporciona una lista de 24 realizaciones como Apéndice B; que cada 7 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co una de estas 24 realizaciones abarca decenas de miles a miles de millones de compuestos; y que D1 no identifica ninguna de estas realizaciones particulares como preferida sobre cualquier otra ni identifica ningún compuesto específico de estas realizaciones como preferido.

Alegó que el párrafo [0246] de D1 describe la fórmula, es decir, la fórmula XVa, la fórmula XVb, la fórmula XVc y la fórmula XVd; sin embargo, no limita la fórmula XVc a 12 compuestos, pues a su juicio, no describe compuestos de fórmula XVc independientes de los compuestos de fórmula XVa, Fórmula XVb y Fórmula XVd. Explicó que dicha anterioridad tampoco describe compuestos de fórmula XVc independientes de la sal, solvato, hidrato, profármaco, esteroisómero, tautómero, variante isotópica o Nóxido o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables (que se aplican a cuál de los compuestos descritos por la fórmula XVc también) como los compuestos descritos por la fórmula XVa, fórmula XVB y fórmula XVd).

Señaló que D1 describe la síntesis y caracterización biológica de numerosos compuestos (por ejemplo, los ejemplos 1-12 y la tabla 1 de D1); y que si ninguno de los compuestos sintetizados y caracterizados con datos biológicos en D1 está dentro del alcance del 8 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co párrafo [0246] o Fórmula XVc, mucho menos estaría el compuesto reivindicado que constituye la invención cuestionada.

Sostuvo que, a su juicio, no hay ninguna base para concluir que este género está limitado a solo 12 especies o que la divulgación describe a los que tienen conocimientos ordinarios en esta técnica cada una de las diversas permutaciones como si hubiera dibujado cada fórmula estructural o escrito cada nombre químico de manera que cada miembro del género se prevé de inmediato.

Mencionó que D1 no afecta la actividad inventiva de la solicitud que fue tramitada, ya que el referido documento enseña varios miles de millones de compuestos y no proporciona un patrón de referencias específicas o variaciones limitadas que llevarían al experto en un primer intento a llega materia reclamada; y que, además, la fórmula de composición XVc no son un grupo de compuestos relacionados estructuralmente.

Alegó que el examinador de la entidad demandada se enfocó solo en 12 compuestos dentro del alcance de la fórmula XVc y/o el compuesto A, ya que los compuestos se basan únicamente en su similitud estructural dentro del compuesto arcilloso; que la selección del compuesto principal requiere una razón o motivación; y que respecto de dicha motivación, la entidad demandada no ha podido identificar ninguna enseñanza o sugerencia en D1 que motivaría a 9 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co una persona experta en la técnica a seleccionar la fórmula XVc o los compuestos A de muchos miles de millones de compuestos que se enseñan allí y luego modificar dicha fórmula o compuesto para llegar a la invención reivindicada.

Manifestó que el análisis de la SIC resultó inadecuado y no puede sostenerse, pues, a su juicio, afecta sus derechos y las innumerables investigaciones que hizo para finalmente crear un producto con características novedosas y que tienen nivel inventivo. Alegó que la similitud entre el compuesto del estado de la técnica y el compuesto de la reivindicación 1, no informa la selección del compuesto principal; que si D1 no describe la síntesis o caracterización de ninguno de los compuestos dentro del alcance de la fórmula XVc, mucho menos describirá 12 compuestos delineados por el examinador, o los compuestos A; y que es únicamente mediante el uso de una reconstrucción retrospectiva basada en las enseñanzas de la especificación del solicitante, que el examinador ha seleccionado el Compuesto A o la fórmula XVc como el compuesto principal.

Arguyó que la SIC realizó un examen incorrecto de la solicitud por cuanto hizo un estudio retrospectivo de la misma y negó la altura inventiva con base en conceptos que, a su juicio, carecen de 10 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co fundamento técnico y que no habrían podido ser tenidos en cuenta por una persona medianamente versada en la materia.

Alegó que durante el trámite administrativo había allegado dos declaraciones extra juicio rendidas por del doctor Francesco G. Salituro, químico farmacéutico, en las que informó que el compuesto reivindicado (SI-4) se comparó con el Compuesto A en un ensayo in vitro funcional de electrofisiología del receptor GABAA y en un ensayo de estabilidad microsomal in vitro para determinar su aclaramiento intrínseco ("Clim") en diferentes especies (Ver el párrafo 10 de la Declaración del Dr. Salituro).

Que, en vista de los ensayos in vitro funcionales de electrofisiología del receptor GABAA, el doctor Salituro afirma que "el nivel de actividad del compuesto SI-4 es 7 veces más potente que el Compuesto A (EC50 = 1960 nM)". Ver el párrafo 9 de la Declaración del Dr. Salituro. Esta potencia mejorada es importante porque "la potencia mejorada sugiere que, a dosis más bajas, el compuesto de las reivindicaciones 35-37 puede proporcionar concentraciones plasmáticas y cerebrales suficientes para provocar el efecto farmacológico deseado en los receptores GABA cerebrales".

Concluyó que el documento D1 no sugiere ni insinúa solucionar el mismo problema de la presente solicitud, tampoco tiene características similares, por lo que se puede decir que no se 11 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co considera posible a partir del estado de la técnica divulgada, la deducción del problema propuesto en la presente solicitud.

II.- CONTESTACIÓN DE LA DEMANDA II.1.- La SIC se opuso a la prosperidad de las pretensiones de la demanda, para lo cual adujo que, durante el trámite administrativo, determinó que el estado de la técnica más cercano a la invención cuestionada correspondía a D1, el cual enseña que el compuesto de fórmula XVc, el cual está diseñado con el mismo fin que el compuesto de la presente invención, de manera que la motivación para seleccionar alguno de los compuestos divulgados en D1 está dada por la especificidad del fin para el cual están diseñados dichos compuestos, pues es exactamente el mismo que el de la solicitud de patente.

Señaló que dentro de los compuestos reivindicados de D1, esto es, los más preferidos, se encuentra el compuesto denominado como SI- 1 o compuesto A según la nomenclatura de la demandante (ver reivindicación 25, p. 185, D1): 3 3 Índice núm. 15 del expediente digital. 12 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Anotó que la demandante señala que el número de compuestos divulgados por D1 corresponde a millones, en lugar de 12, porque se refiere a derivados como sales, N-óxidos, etc., pero olvida que para elaborar el derivado es indispensable formar el compuesto base; y que, por ello, la persona del oficio normalmente versada en la materia no tiene la necesidad de desarrollar todos los derivados para entender el alcance del sustituyente R1c, el cual solo da lugar a 12 posibilidades del compuesto XVc porque son solo 12 los posibles valores para R1c (H, -CH3, Cl, CN, -OMe, -SMe, F, SOMe, SO2Me, - CH2F, -CHF2 o CF3, ver párrafo [0246] de D1).

Aclaró que, conforme lo determinó en los actos administrativos acusados, la interpretación de la demandante y del dr. Salituro es errada, toda vez que la divulgación en el documento D1 sobre la actividad de los compuestos allí enseñados es explícita, habida cuenta que D1 enseña que sus compuestos tienen la misma utilidad que los compuestos de la presente invención y que, dentro de los principios activos desarrollados en D1, se encuentra el compuesto XVc, el cual solo tiene 12 posibles sustituyentes para el grupo tetrazolilo, uno de los cuales corresponde a metilo; asimismo, divulga explícitamente el compuesto idéntico al señalado por la demandante como A. Mencionó que la diferencia entre la invención y el compuesto divulgado en D1 consiste en que el anillo de tetrazol está sustituido con un metilo (-CH3), mientras que el compuesto específico de D1 13 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co tiene hidrógeno (-H) en su lugar, lo que quiere decir, en otras palabras, que no está sustituido.

Agregó que las propiedades terapéuticas que tiene el compuesto SI-4 siguen siendo las mismas anunciadas por el documento D1, esto es, modular la excitabilidad cerebral, así como prevenir y tratar de enfermedades relacionadas con CNS como: insomnio, trastornos del estado de ánimo, depresión, distimia, trastorno bipolar, trastornos de ansiedad, trastorno de ansiedad social, estrés, trastorno de estrés postraumático, trastorno obsesivo compulsivo, esquizofrenia, trastornos convulsivos, trastornos de la memoria, Alzheimer, enfermedad de Huntington, autismo, entre otros (Pár. [0015] de D1 y p. 95, línea 16 a p. 96, línea 23 de la presente invención); que tal como se puede apreciar de la declaración del dr. Salituro, no hay diferencia en la actividad de los compuestos, sino en la potencia de estos; y que, además, frente a otros parámetros, las diferencias no son muy relevantes, ni siquiera son presentadas.

Expuso que en el trámite administrativo sí le indicó a la actora que el mismo documento D1 sugería claramente la posibilidad de sustituir el grupo tetrazolilo con metilo en lugar de hidrógeno, toda vez que el sustituyente R1c de la fórmula XVc, ubicado en la posición donde se da lugar a la diferencia entre la invención y el arte previo, se selecciona entre -H, -CH3, entre otros (párr. [0246]). 14 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Que, así las cosas, la persona del oficio normalmente versada en la materia tiene suficiente motivación para realizar las sustituciones sugeridas por el documento D1, esto es, desarrollar las diversas modalidades de la fórmula XVc con la expectativa de obtener esteroides neuroactivos; y que cambiar la sustitución de hidrógeno por metilo en los compuestos de fórmula XVc no representa un salto técnico, sino una derivación obvia del estado de la técnica, por lo que la solicitud cuestionada no tiene nivel inventivo.

Agregó que en la declaración rendida por el doctor Salituro, se omitió hacer referencia a la divulgación explícita del compuesto A (Reiv. 25, p. 185) y que dicho compuesto es de los preferidos en el documento D1, toda vez que se reclama la protección de este en las reivindicaciones; y que, aunado a lo anterior, dejó de lado que el fin para el que fueron diseñados los compuestos de D1 y los de la presente invención son exactamente los mismos, salvo la expresión “CNS” (siglas en inglés del sistema nervioso central) que, por obvias razones, no aparecen en la anterioridad D1, que se encuentra en inglés: “Los esteroides neuroactivos nuevos y mejorados son necesarios que actúen como agentes moduladores para excitabilidad cerebral, así como agentes para la prevención y tratamiento de enfermedades relacionadas con CNS (siglas en inglés del sistema nervioso central).

Los compuestos y composiciones, de la presente invención, se dirigen hacia este fin” (presente invención, p. 6, líneas 11-17; D1, párr. [0010]). 15 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Señaló que los resultados a que hace alusión el doctor Salituro en su declaración solo indican que la dosis del compuesto SI-4 puede ser menor que la del compuesto A, pero la actividad terapéutica sigue siendo la misma, es decir, no hay variación en la utilidad terapéutica del compuesto; sin embargo, no resulta sorprendente que los compuestos derivados de un núcleo común, como los de la fórmula XVc de D1, tengan la misma actividad terapéutica con diferentes valores de EC50 (eso se puede apreciar en D1, en donde se comparan compuestos con un núcleo similar, que tienen valores diferentes de IC50).

Alegó que el mismo doctor Salituro, inventor de la presente solicitud de patente, reconoce que la diferencia entre ésta y D1 no es sustancial, sino apenas ligera, a partir de lo cual no se puede concluir un efecto sorprendente, sino una mera probabilidad; y que si bien es cierto que se aprecian algunas diferencias en los parámetros medidos entre el compuesto SI-4 y el compuesto A, también lo es que dichas diferencias no son sorprendentes, pues los dos compuestos mantienen la actividad terapéutica para la cual fueron diseñados.

Arguyó que el inventor, doctor Salituro, omitió en su declaración poner de presente que el documento D1 ya sugiere la sustitución en la posición C21, sobre el anillo tetrazolilo, por un metilo en lugar de hidrógeno, por lo que resulta obvio para la persona del oficio normalmente versada en la materia realizar dicha sustitución con la 16 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co expectativa de que el compuesto obtenido sea un esteroide neuroactivo.

III.- TRÁMITE DE LA ACCIÓN De conformidad con lo ordenado por el artículo 180 de la Ley 1437 de 20114, el 30 de enero de 2023 se llevó a cabo la Audiencia Inicial, a la cual asistieron la sociedad SAGE THERAPEUTICS INC, en su calidad de actora, así como la SIC, obrando como entidad demandada y el Agente del Ministerio Público. En la audiencia se hizo un recuento de las actuaciones procesales surtidas, en el que se expuso que la demanda se admitió en ejercicio del medio de control de nulidad y restablecimiento del derecho, de conformidad con lo previsto en el artículo 138 del CPACA; enseguida se procedió al saneamiento del proceso, sobre el cual las partes intervinientes no observaron ningún vicio que pudiera acarrear nulidad procesal, por lo que el Despacho sustanciador declaró debidamente saneados los vicios de nulidad relativa de que pudiere adolecer el proceso.

Habida cuenta que no se propusieron excepciones previas o mixtas por la parte demandada, no se adoptó decisión al respecto. Acto seguido se procedió a la fijación del litigio, en los siguientes términos: 4 En adelante CPACA. 17 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Que el objeto del presente litigio consiste en determinar si las resoluciones núms. 9061 de 28 de febrero de 2020 y 57990 de 21 de septiembre de 2020, mediante las cuales la SIC denegó a la actora el privilegio de patente a la invención titulada “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3- (METOXIMETIL) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - (5 – METILTETRAZOL – 2 – IL) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES", vulneran lo dispuesto en el artículo 18 de la Decisión 486.

Las partes manifestaron no tener objeción a la fijación del litigio en los términos expuestos. El Despacho sustanciador dispuso tener como pruebas, en cuanto fueren conducentes y por el valor que en derecho les corresponda, los documentos aportados por las partes y por el tercero con interés directo en las resultas del proceso. Se señaló que una vez finalizada la audiencia se suspendería el proceso para efectos de elaborar y remitir vía electrónica, por la Secretaría de la Sección Primera, la solicitud de interpretación prejudicial. 18 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Finalmente, las partes manifestaron no encontrar irregularidad alguna en la audiencia que pudiere viciar de nulidad las actuaciones surtidas.

Teniendo en cuenta lo anterior, se declaró saneado el proceso hasta ese momento. IV. ALEGATOS DE CONCLUSIÓN IV.1.- La SIC insistió en denegar las pretensiones de la demanda, para lo cual señaló que la invención cuestionada se deriva del estado de la técnica y no representa un efecto técnico sorprendente o nuevo, razón por la cual carece de nivel inventivo y, por lo tanto, no cumple uno de los requisitos esenciales previstos en la Decisión 486 para poder otorgarle el privilegio de patente.

Alegó que en el presente proceso quedó demostrado que: i) la diferencia entre lo reclamado y el estado de la técnica es la presencia del compuesto específico que se reclama, es decir, es una selección de aquellos 12 compuestos mencionados en D1 como XVc; ii) el efecto asociado a la presencia de dichos radicales no se pudo evidenciar, porque en la tabla 1 de D1 se aprecia una actividad de unión TBPS con valores entre 33 y 220 nM, es decir, el mismo efecto que reporta la invención denegada; y iii) en la declaración presentada solamente se compara la invención con un único compuesto de D1, cuando lo que se debió comparar era el 19 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co compuesto reclamado con aquéllos cubiertos por la fórmula XVc, que sí contemplan la presencia del radical R1c.

Agregó que el hecho de que se sugiera claramente la presencia del radical –CH3 dentro de los compuestos de D1, hace que medirle su actividad, simplemente sea eso, medir parámetros a un compuesto ya sugerido en el estado de la técnica, por lo que no hay efecto sorprendente asociado al compuesto seleccionado y, por lo tanto, ante la ausencia de un efecto técnico sorprendente o mejorado asociado a la presencia del radical novedoso, el problema técnico objetivo es la selección de compuestos ya conocidos en D1.

Que, en ese sentido, la persona versada en la materia utilizaría las enseñanzas de D1, o sea seleccionar 1 de 12 posibles enseñados allí, para llegar a la materia reclamada, sin el ejercicio alguno de actividad inventiva. Llamó la atención del hecho de que en el dictamen pericial practicado durante el proceso el perito reconoció que: i) los compuestos de D1 tienen la misma actividad que el compuesto denegado; ii) el compuesto denegado se encuentra dentro de los 12 compuestos identificados como XVc dentro de D1; y iii) frente al efecto técnico del compuesto denegado, precisó que no es sorprendente frente a lo enseñado en D1. 20 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Que, teniendo en cuenta lo anterior, el peritaje es claro en identificar que la materia reclamada es claramente sugerida dentro de lo revelado en D1 y que, además, no presenta un efecto sorprendente.

IV.2.- La actora reiteró los argumentos de la demanda y solicitó acceder a las pretensiones. Para el efecto, alegó que la SIC no demostró de forma inequívoca cómo la presente solicitud resulta obvia a la luz de la anterioridad D1, sino que, por el contrario, a su juicio, se evidencia que la entidad demandada parte de la solución propuesta por la invención reclamada para acomodar el estado de la técnica, sin establecer la carga real que una persona del oficio normalmente versada en la materia tendría al momento de buscar una solución al problema técnico de la presente solicitud.

Mencionó que ninguno de los compuestos sintetizados y caracterizados con datos biológicos en D1 está dentro del alcance del párrafo [0246] o Fórmula XVc y mucho menos se encuentra presente el compuesto reivindicado en la invención cuestionada, de manera que, a su juicio, no hay alguna base para concluir que este género está limitado a solo 12 especies o que la divulgación describe a los que tienen conocimientos ordinarios en esta técnica cada una de las diversas permutaciones como si hubiera dibujado cada fórmula estructural o escrito cada nombre químico de manera que cada miembro del género se prevé de inmediato. 21 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co IV.3.- En esta etapa procesal el Agente del Ministerio Público guardó silencio.

V.- INTERPRETACIÓN PREJUDICIAL Mediante providencia de 16 de junio de 2023, se ordenó dar aplicación a la doctrina interpretativa del acto aclarado en los siguientes términos: “[…]

PRIMERO: DAR aplicación a la doctrina del acto aclarado en lo relacionado con la solicitud de interpretación prejudicial al Tribunal de Justicia de la Comunidad Andina, de conformidad con lo expuesto en la parte motiva de la presente providencia.

SEGUNDO: Con el fin de efectuar el análisis de las normas comunitarias que se requieren, acudirá a las interpretaciones prejudiciales 430-IP-2019, 435-IP-2019 y 475-IP-2022.

TERCERO: En firme el presente proveído, regrese el expediente al Despacho para continuar el trámite pertinente […]”. VI.-CONSIDERACIONES DE LA SALA La SIC, mediante las resoluciones núms. 9061 de 28 de febrero de 2020 y 57990 de 21 de septiembre de 2020, denegó el privilegio de patente a la invención titulada “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3 - (METOXIMETIL) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - ( 5 – METILTETRAZOL – 2 – IL ) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES”. 22 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Sobre el particular, la actora adujo que la invención solicitada sí tiene nivel inventivo, razón por la que no puede ser considerada como derivada de manera evidente del estado de la técnica ni resultar obvia para una persona del oficio versada en la materia.

Afirmó que que D1 no afecta la actividad inventiva de la solicitud que fue tramitada, ya que el referido documento enseña varios miles de millones de compuestos y no proporciona un patrón de referencias específicas o variaciones limitadas que llevarían al experto en un primer intento a llega materia reclamada; y que, además, la fórmula de composición XVc no son un grupo de compuestos relacionados estructuralmente.

Alegó que el examinador de la entidad demandada se enfocó solo en 12 compuestos dentro del alcance de la fórmula XVc y/o el compuesto A, ya que los compuestos se basan únicamente en su similitud estructural dentro del compuesto arcilloso; que la selección del compuesto principal requiere una razón o motivación; y que respecto de dicha motivación, la entidad demandada no ha podido identificar ninguna enseñanza o sugerencia en D1 que motivaría a una persona experta en la técnica a seleccionar la fórmula XVc o los compuestos A de muchos miles de millones de compuestos que se enseñan allí y luego modificar dicha fórmula o compuesto para llegar a la invención reivindicada. 23 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Por su parte, la SIC sostuvo que dentro de los compuestos reivindicados de D1, esto es, los más preferidos, se encuentra el compuesto denominado como SI-1 o compuesto A según la nomenclatura de la demandante (ver reivindicación 25, p. 185, D1): 5 Anotó que la demandante señala que el número de compuestos divulgados por D1 corresponde a millones, en lugar de 12, porque se refiere a derivados como sales, N-óxidos, etc., pero olvida que para elaborar el derivado es indispensable formar el compuesto base; y que, por ello, la persona del oficio normalmente versada en la materia no tiene la necesidad de desarrollar todos los derivados para entender el alcance del sustituyente R1c, el cual solo da lugar a 12 posibilidades del compuesto XVc porque son solo 12 los posibles valores para R1c (H, -CH3, Cl, CN, -OMe, -SMe, F, SOMe, SO2Me, - CH2F, -CHF2 o CF3, ver párrafo [0246] de D1).

VI.-1. Problema jurídico Teniendo en cuenta lo anterior, el asunto por dilucidar se centra en establecer la legalidad de las resoluciones núms. 9061 de 28 de febrero de 2020 y 57990 de 21 de septiembre de 2020, por medio de las cuales la SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y 5 Índice núm. 15 del expediente digital. 24 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co COMERCIO denegó el privilegio de patente de invención a la creación titulada “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3 - ( METOXIMETIL ) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - ( 5 – METILTETRAZOL – 2 – IL ) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES” y si éstas vulneran o no lo previsto en el artículo 18 de la Decisión 486.

Adicionalmente, la Sala deberá determinar, si para el 29 de mayo de 2014, que corresponde a la fecha en la cual se invocó la prioridad y para un experto medio en química farmacéutica, si la mencionada solicitud se derivaba manera evidente de la divulgación previa contenida en el documento: a) D1: WO2013056181, documento titulado “3,3 disubstututed 19-nor pregnane compounds, compositions and uses thereof”, publicado el 18 de abril de 2013.

En este orden de ideas, la Sala determinará si hay lugar o no a declarar la nulidad de los actos administrativos acusados. VI.2- Los actos acusados La actora solicita, en este proceso, la nulidad de las resoluciones núms. 9061 de 28 de febrero de 2020 y 57990 de 21 de septiembre de 2020, por medio de las cuales se negó la solicitud 25 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co de patente de invención a la creación denominada “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3 - ( METOXIMETIL ) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - ( 5 – METILTETRAZOL – 2 – IL ) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES”, y resolvió el recurso de reposición confirmando la decisión inicial, respectivamente, expedidas por la SIC.

V.II.3.- La normativa aplicable Bajo el criterio jurídico interpretativo del acto aclarado, el despacho sustanciador estimó que para el caso sub examine era dable remitirse a los pronunciamientos comunitarios rendidos en los procesos núms. 430-IP-20196, 435-IP-20197 y 475-IP-20228, en las que se interpretó el artículo 18 de la Decisión 486.

Así las cosas, el texto de la norma aludida es el siguiente: “[…] Decisión 486 Artículo 18.- Se considerará que una invención tiene nivel inventivo, si para una persona del oficio normalmente versada en la materia técnica correspondiente, esa invención no hubiese resultado obvia ni se hubiese derivado de manera evidente del estado de la técnica. […]”.

V.II.4.- Análisis del caso concreto El requisito de nivel inventivo 6 publicada en la Gaceta Oficial del Acuerdo de Cartagena núm. 4158 de 27 de enero de 2021. 7 publicada en la Gaceta Oficial del Acuerdo de Cartagena núm. 4099 de 20 de octubre de 2020. 8 Publicada en la Gaceta Oficial del Acuerdo de Cartagena núm. 5155 de 12 de abril de 2023. 26 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co En el régimen de propiedad industrial de la Comunidad Andina, se considerará que una invención tiene nivel inventivo, si para una persona del oficio normalmente versada en la materia técnica correspondiente, esa invención no hubiese resultado obvia ni se hubiese derivado de manera evidente del estado de la técnica (Decisión 486, artículo 18).

Respecto del requisito del nivel inventivo, el Tribunal, en la Interpretación Prejudicial, rendida en el caso bajo examen, mencionó: “[…] Este requisito, previsto por el artículo 18 de la Decisión 486, que exige que la invención tenga nivel inventivo, presupone que la misma represente un salto cualitativo en relación con la técnica existente y, además de no ser obvia para una persona del oficio normalmente versada en la materia técnica, debe ser siempre el resultado de una actividad creativa del hombre, lo que no impide que se alcance la regla técnica propuesta utilizando procedimientos o métodos comunes o ya conocidos en el área técnica correspondiente, aunque tampoco debe constituir el resultado de derivaciones evidentes o elementales de lo ya existente para un experto medio en esa materia técnica […]”.

En el caso sub examine, atendiendo a que la parte demandada negó la solicitud de patente de invención argumentando que no cumplía con el requisito de nivel inventivo, la Sala procederá a estudiar el cumplimiento de este requisito, para lo cual, en primer lugar, hará referencia a los argumentos expuestos por la SIC; en segundo lugar, analizará los argumentos de la actora y, en tercer lugar, procederá a apreciar y valorar las pruebas aportadas por las partes, de 27 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co conformidad con las reglas de la sana crítica y en los términos del artículo 176 de la Ley 1564 de 12 de julio de 20129, aplicando para ello las reglas de la lógica y la certeza que sobre determinados hechos se requiere para efectos de decidir lo que en derecho corresponda.

En este sentido, es necesario precisar que, de acuerdo con los antecedentes administrativos de los actos acusados10, el problema técnico planteado consiste en la necesidad de proporcionar esteroides neuroactivos mejorados que sean agentes moduladores para excitabilidad cerebral. Para resolver este problema técnico se presenta un compuesto de fórmula: 11 Además de dicha fórmula, se presenta una una sal farmacéuticamente aceptable y las composiciones que la comprenden. 9 “Por la cual se expide el Código General del Proceso y se dictan otras disposiciones”, en adelante CGP. 10 Obrantes en el índice núm. 2 del expediente digital. 11 Índice núm. 2 del expediente digital. 28 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co La solución propuesta por la invención bajo estudio, consiste en una composición farmacéutica de fórmula “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3 - ( METOXIMETIL ) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - ( 5 – METILTETRAZOL – 2 – IL ) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES”, una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto y una composición farmacéutica que comprende un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable de conformidad con una de cualesquiera de las reivindicaciones que la preceden y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

La invención objeto de controversia se relaciona con nuevos compuestos 19-nor (esto es, desmetilo C19), por ejemplo, relacionados con progesterona, deoxicorticosterona, y sus metabolitos, con buena potencia, propiedades farmacocinéticas (PK), biodisponibilidad oral, capacidad de formulación, estabilidad, seguridad, depuración y/o metabolismo.

En otras palabras, la solicitud hace referencia a compuestos neuroactivos y composiciones farmacéuticas de los mismos. Sobre el particular, la parte demandada señaló que como resultado del examen de patentabilidad efectuado respecto de la invención objeto de controversia, que esta se encontraba afectada de nivel inventivo, toda vez que para un experto medio en la materia ésta se 29 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co deriva de manera evidente del estado de la técnica, pues los conocimientos integrantes del estado del arte, anteriores a la fecha de prioridad invocada, conducen de manera obvia a la invención propuesta.

Asimismo, indicó que el estado de la técnica más cercano a la invención cuestionada correspondía a D1, el cual enseña que el compuesto de fórmula XVc, el cual está diseñado con el mismo fin que el compuesto de la presente invención, de manera que la motivación para seleccionar alguno de los compuestos divulgados en D1 está dada por la especificidad del fin para el cual están diseñados dichos compuestos, pues es exactamente el mismo que el de la solicitud de patente.

Señaló que dentro de los compuestos reivindicados de D1, esto es, los más preferidos, se encuentra el compuesto denominado como SI- 1 o compuesto A según la nomenclatura de la demandante (ver reivindicación 25, p. 185, D1): 12 Anotó que la demandante señala que el número de compuestos divulgados por D1 corresponde a millones, en lugar de 12, porque se 12 Índice núm. 15 del expediente digital. 30 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co refiere a derivados como sales, N-óxidos, etc., pero olvida que para elaborar el derivado es indispensable formar el compuesto base; y que, por ello, la persona del oficio normalmente versada en la materia no tiene la necesidad de desarrollar todos los derivados para entender el alcance del sustituyente R1c, el cual solo da lugar a 12 posibilidades del compuesto XVc porque son solo 12 los posibles valores para R1c (H, -CH3, Cl, CN, -OMe, -SMe, F, SOMe, SO2Me, - CH2F, -CHF2 o CF3, ver párrafo [0246] de D1).

Que, así las cosas, la persona del oficio normalmente versada en la materia tiene suficiente motivación para realizar las sustituciones sugeridas por el documento D1, esto es, desarrollar las diversas modalidades de la fórmula XVc con la expectativa de obtener esteroides neuroactivos; y que cambiar la sustitución de hidrógeno por metilo en los compuestos de fórmula XVc no representa un salto técnico, sino una derivación obvia del estado de la técnica, por lo que la solicitud cuestionada no tiene nivel inventivo.

Por su parte, la parte actora, en su escrito de demanda, adujo que, a su juicio, la solicitud cumple con el requisito de nivel inventivo, comoquiera que no puede ser considerada como derivada de manera evidente del estado de la técnica ni resultar obvia para una persona del oficio versada en la materia. En ese sentido, argumentó que: 31 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co.- Respecto al documento D1, este no puede ser tenido en cuenta para la valoración del análisis de nivel inventivo, dado que dicho documento describe numerosas realizaciones de Fórmula I y Fórmula III, que incluyen al menos 20 realizaciones de los compuestos de Fórmula I y al menos 4 realizaciones de los compuestos de Fórmula III; que con la presente invención se proporciona una lista de 24 realizaciones como Apéndice B; que cada una de estas 24 realizaciones abarca decenas de miles a miles de millones de compuestos; y que D1 no identifica ninguna de estas realizaciones particulares como preferida sobre cualquier otra ni identifica ningún compuesto específico de estas realizaciones como preferido;.- El párrafo [0246] de D1 describe la fórmula, es decir, la fórmula XVa, la fórmula XVb, la fórmula XVc y la fórmula XVd; sin embargo, no limita la fórmula XVc a 12 compuestos, pues a su juicio, no describe compuestos de fórmula XVc independientes de los compuestos de fórmula XVa, Fórmula XVb y Fórmula XVd;.- D1 tampoco describe compuestos de fórmula XVc independientes de la sal, solvato, hidrato, profármaco, esteroisómero, tautómero, variante isotópica o Nóxido o una combinación de los mismos farmacéuticamente aceptables (que se aplican a cuál de los compuestos descritos por la fórmula XVc también) como los compuestos descritos por la fórmula XVa, fórmula XVB y fórmula XVd); 32 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co.- D1 describe la síntesis y caracterización biológica de numerosos compuestos (por ejemplo, los ejemplos 1-12 y la tabla 1 de D1); y que si ninguno de los compuestos sintetizados y caracterizados con datos biológicos en D1 está dentro del alcance del párrafo [0246] o Fórmula XVc, mucho menos estaría el compuesto reivindicado que constituye la invención cuestionada;.- No hay ninguna base para concluir que este género está limitado a solo 12 especies o que la divulgación describe a los que tienen conocimientos ordinarios en esta técnica cada una de las diversas permutaciones como si hubiera dibujado cada fórmula estructural o escrito cada nombre químico de manera que cada miembro del género se prevé de inmediato; y.- D1 no afecta la actividad inventiva de la solicitud que fue tramitada, ya que el referido documento enseña varios miles de millones de compuestos y no proporciona un patrón de referencias específicas o variaciones limitadas que llevarían al experto en un primer intento a llega materia reclamada; y que, además, la fórmula de composición XVc, no son un grupo de compuestos relacionados estructuralmente.

Precisado lo anterior, entonces, se tiene que el documento D1 divulga un esteroide neuroactivo de la siguiente fórmula: 33 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 13 Ahora bien, la Sala observa que en el escrito de la demanda la demandante solicitó el decreto de un dictamen pericial por parte de un químico farmacéutico, cuya práctica se ordenó a través de la audiencia inicial celebrada el 30 de enero de 202314.

El Despacho sustanciador designó como perito al señor JUAN SEBASTIÁN SABOGAL CARMONA, profesional en el área de la química farmacéutica. Tras tomar posesión del cargo15, el perito rindió el dictamen pericial encomendado16 y, procedió a resolver el cuestionario formulado por la parte actora, en los siguientes términos: “[…] CUESTIONARIO 1.

Con base en el documento de solicitud de patente NC2016/0004522, podría indicar cual es el objeto de la solicitud y qué problema buscar resolver? El objeto de la solicitud es proteger compuestos esteroidales con actividad neuromoduladora y composiciones farmacéuticas de los mismos. 13 Índice núm. 2 del expediente digital. 14 Índice núm. 30 del expediente digital. 15 Índice núm. 44 del expediente digital. 16 Índice núm. 45 del expediente digital. 34 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co El problema técnico consiste en la necesidad de proporcionar esteroides neuroactivos que mejoren la modulación de la excitabilidad cerebral para uso en enfermedades del Sistema Nervioso Central como el síndrome premenstrual, epilepsia y depresión posparto. 2.

Indique que géneros de compuestos divulga el documento D1 (WO2013056181), y cuantos compuestos podría abarcar cada uno de esos géneros?. El documento D1 WO13056181 describe “Compuestos 19- norpregnano 3,3- disustituidos, composiciones y usos de los mismos”, cuyo titular es SAGE THERAPEUTICS, INC. (el mismo demandante de la presente). No es clara la utilización del término “genero” para hacer relación a compuestos químicos, entiendo que lo que quiere indicar con la pregunta es cuantos tipos de compuestos son contemplados por D1.

Para entenderlo a continuación copio el ciclo esteroidal para entender la numeración del ciclopentanoperhidrofenantreno que se conoce como anillo esteroidal Se ha conocido que las hormonas esteroidales (sustancias endógenas) tienen sustituyentes en el carbono 3 (por ejemplo, grupo hidroxilo -OH) y carbono 17 (por ejemplo grupos alquilo).

De esta forma el documento D1 protege compuestos con diferentes sustituyentes sobre el anillo esteroidal específicamente en el carbono 3 y sobre los sustituyentes que quedarían sobre el carbono 17. Es así como D1 incluye como fórmula de sus compuestos la que se copia a continuación. La cantidad de potenciales sustituyentes incluye diferentes variaciones con grupos Alquilo, alquenilo, arilo, esteres, amidas, aminas, heterociclos, que potencialmente fueron propuestos a través de técnicas de química combinatoria, la cantidad de posibles combinaciones no es identificada en el documento D1, no es posible calcularla de manera exacta fácilmente pero seguramente estará en el orden de millones de compuestos, ya que se incluyen sales, solvatos, hidratos, profármacos, esteroisomeros, tautomeros, variantes isotópicas, N-oxido, o combinaciones de ellos. 35 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 3.

Indique si el documento D1 (WO2013056181) da a conocer, revela o sugiere específicamente que un compuesto con la siguiente formula estructural: Si, el documento D1 da a conocer específicamente ese compuesto en la página 82 par. 00246 4. Indique si el documento D1 (WO2013056181) identifica alguna de las siguientes realizaciones particulares como preferida sobre cualquier otra: 1.

Fórmula (I-a1), Fórmula (I-a2), o Fórmula (I-a2) (Ver D1, para. [00224] 2. Fórmula (I-b1), Fórmula (I-b2), o Fórmula (I-c2) (Ver D1, para. [00226] 3. Fórmula (I-c1), Fórmula (I-b2), o Fórmula (I-c3) (Ver D1, para. [00228] 4. Fórmula (I-d1), Fórmula (I-d2), o Fórmula (I-d3) (Ver D1, para. [00230] 5. Fórmula (II-a), Fórmula (II-a´), Fórmula (II-b), Fórmula (II-c), Fórmula (IIe), Fórmula (II-f), Fórmula (II-g), Fórmula (II-h), Fórmula (II-j), Fórmula (II-k), Fórmula (II-l), Fórmula (II-m), Fórmula (II-n), Fórmula (II-o), Fórmula (II-p), p Fórmula (II-q) (Ver D1, para. [00233] 6.

Fórmula (III-a), Fórmula (III-b), Fórmula (III-c), Fórmula (III-d), Fórmula (III-e), Fórmula (III-f), o Fórmula (III-g) (Ver D1, para. [00234] 7. Fórmula (IV-a), Fórmula (IV-b), Fórmula (IV-c), Fórmula (IV-d), Fórmula (IVe), Fórmula (IV-f), o Fórmula (IV-g) (Ver D1, para. [00235] 8. Fórmula (V-a), Fórmula (V-b), Fórmula (V-c), Fórmula (V- d), Fórmula (V-e), Fórmula (V-f), o Fórmula (V-g) (Ver D1, para. [00236] 9.

Fórmula (VI-a), Fórmula (VI-b), Fórmula (VI-c), Fórmula (VI-d), Fórmula (VIe), Fórmula (VI-f), o Fórmula (VI-g) (Ver D1, para. [00237] 10. Fórmula (VII-a), Fórmula (VII-b), Fórmula (VII-c), Fórmula (VII-d), Fórmula (VII-e), Fórmula (VII-f), o Fórmula (VII-g) (Ver D1, para. [00238] 36 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 11.

Fórmula (VIII-a), Fórmula (VIII-b), Fórmula (VIII-c), Fórmula (VIII-d), Fórmula (VIII-e), Fórmula (VIII-f), o Fórmula (VIII-g) (Ver D1, para. [00239] 12. Fórmula (IX-a), Fórmula (IX -b), Fórmula (IX -c), Fórmula (IX -d), Fórmula (IX -e), Fórmula (IX -f), o Fórmula (IX -g) (Ver D1, para. [00240] 13. Fórmula (X-a), Fórmula (X -b), Fórmula (X -c), o Fórmula (X -d) (Ver D1, para. [00241] 14.

Fórmula (XI-a), Fórmula (XI -b), Fórmula (XI -c), o Fórmula (XI -d) (Ver D1, para. [00242] 15. Fórmula (XII-a), Fórmula (XII -b), Fórmula (XII -c), Fórmula (XII -d), Fórmula (XII -e), Fórmula (XII -f), o Fórmula (XII -g) (Ver D1, para. [00243] 16. Fórmula (XIII-a), Fórmula (XIII -b), Fórmula (XIII -c), o Fórmula (XIII -d) (Ver D1, para. [00244] 17.

Fórmula (XIV-a), Fórmula (XIV -b), Fórmula (XIV -c), o Fórmula (XIV -d) (Ver D1, para. [00245] 18. Fórmula (XV-a), Fórmula (XV -b), Fórmula (XV -c), o Fórmula (XV -d) (Ver D1, para. [00246] 19. Fórmula (XVI-a), Fórmula (XVI -b), Fórmula (XVI -c), o Fórmula (XVI -d) (Ver D1, para. [00247] 20. Fórmula (XVII-a), Fórmula (XVII -b), Fórmula (XVII -c), o Fórmula (XVII -d) (Ver D1, para. [00248] 21.

Fórmula (III-a1), Fórmula (III-a2), o Fórmula (III-a2) (Ver D1, para. [00225] 22. Fórmula (III-b1), Fórmula (III-b2), o Fórmula (III-b2) (Ver D1, para. [00227] 23. Fórmula (III-c1), Fórmula (III-c2), o Fórmula (III-c2) (Ver D1, para. [00229] 24. Fórmula (III-d1), Fórmula (III-d2), o Fórmula (III-d2) (Ver D1, para. [00231] No encuentro que el documento D1 indique como preferido un compuesto o grupo de compuestos sobre los demás, para los compuestos referidos en los 24 numerales que contiene la pregunta. 5.

Indique si la fórmula de composición XVc y/o el “Compuesto A” del documento D1 (WO2013056181) son un grupo de compuestos relacionados estructuralmente. Estructuralmente el denominado compuesto A y el compuesto XVc de D1 se encuentran relacionados. El compuesto XVc incluye al compuesto A cuando el grupo R1C es hidrogeno H. 37 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Así mismo como se indica en la página 82 el compuesto XVc puede tener 12 sustituyentes diferentes como son: Así mismo se incluyen las sales, solvatos, hidratos, profármacos, esteroisomeros, tautomeros, variantes isotópicas, N-oxido, o combinaciones de ellos. 6.

Indique si el documento D1 (WO2013056181) da a conocer, revela, sugiere específicamente o proporciona un patrón de referencias específicas o variaciones limitadas que llevarían al experto1 medio en la materia en un primer intento a llegar a un compuesto con la siguiente formula estructural: Si, el documento D1 sugiere específicamente el compuesto enunciado.

Esto se ve en la página 82 con el compuesto XVc donde R1c es metilo. Las variaciones que se incluyen son 12 sustituyentes diferentes y las sales, solvatos, hidratos, profármacos, esteroisomeros, tautomeros, variantes isotópicas, N-oxido, o combinaciones de ellos. 7. ¿Qué sustituyente se encuentra en el Compuesto “A” de D1 (WO2013056181) en la posición C21? De igual manera, en el compuesto reivindicado por la presente solicitud ((compuesto SI-4), ¿qué sustituyente se encuentra en dicha posición C21? El compuesto A en la posición C21 tiene un anillo tetrazol El compuesto SI-4 tiene un anillo tetrazol con sustituyente metilo 8.

Teniendo en cuenta su respuesta al punto anterior: ¿considera que el compuesto reivindicado por la invención hubiera podido ser derivados de manera obvia y sin esfuerzo inventivo por un experto medio en la técnica a partir de las 38 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co enseñanzas del documento D1 y su conocimiento general en el área química? Por favor argumente su respuesta.

Si. Un experto medio en la materia llegaría al compuesto reivindicado SI-4 al ser sugerido específicamente por el documento D1, sin esfuerzo inventivo y de manera obvia. Un experto en la materia que quisiera desarrollar compuestos esteroidales neuroactivos tomaría las enseñanzas del documento D1 y al ser sugerido de manera literal y especifica, llegaría al compuesto SI-4 reivindicado. 9.

Que interpretación da usted a los resultados comparativos entre el compuesto reivindicado (SI-4) y el Compuesto A de D1 (WO2013056181) relacionados con: - El ensayo in vitro funcional de electrofisiología del receptor GABAA - El un ensayo de estabilidad microsomal in vitro para determinar su aclaramiento intrínseco ("Clim") (ver tabla de la página 4 del Apéndice C) - El ensayo in vitro funcional de electrofisiología del receptor GABAA La declaración del inventor afirma que en los ensayos in vitro funcionales de electrofisiología del receptor GABAA muestra unos resultados de concentración efectiva CE50 para el SI-4 de 273 nM y para el compuesto A de 1960 nm, siendo 7 veces menos la concentración efectiva del compuesto SI4 respecto al denominado compuesto A. - Ensayo de estabilidad microsomal El ensayo de estabilidad microsomal in vitro para determinar su aclaramiento intrínseco muestra que el compuesto SI-4 tiene un valor de Clim (microlitro/min/mg) que es de 7.6 en humanos y es ligeramente más bajo que el compuesto A que es de 10.

De lo anterior interpreto que respecto al efecto farmacológico al tener una menor concentración efectiva el compuesto SI-4 requiriera una menor dosis que el compuesto A para tener un mismo efecto. Sobre la característica farmacocinética de la depuración al ser ligeramente más baja en SI-4 en comparación con el compuesto A, podría tener una biotransformación menor SI-4 que el compuesto A, con lo cual aumentaría su vida media y potencialmente se requiera un mayor intervalo entre las dosis; sin embargo al categorizarse la diferencia como “ligera” podría responder esta diferencia a consideraciones derivadas del ensayo analítico utilizado, específicamente sus parámetros de desempeño que no son enunciados como lo son la exactitud y precisión. De tal forma que esta ligera diferencia podría responder al error aleatorio del ensayo. 39 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 10.En su experta opinión, y en relación con la pregunta 9, ¿que indica los resultados del EC50? Indican que se requieren 7 veces menos concentración del compuesto SI-4 para obtener el mismo efecto que el compuesto A. 11.

¿En su experta opinión, indique que efecto o mejora logra el compuesto reivindicado (SI-4) de la presente invención? Al ser comparado el compuesto SI-4 con el compuesto A se indica que la mejora es una disminución en la concentración efectiva sobre los receptores GABAA en el ensayo in vitro realizado, que se traduce en menores dosis de SI-4 para obtener un efecto igual al compararlo con el compuesto A. Después de estudiado el expediente particular, este servidor se permite redactar las siguientes consideraciones.

CONSIDERACIONES.- Claramente se pretende una extensión del beneficio de patente obtenido en D1 con la presente solicitud. Se encuentra información del documento D1 de manera literal contenida en la solicitud e incluso en el texto de la demanda coincide el numeral “7.2. Ventajas de la invención denegada”, siendo una traducción literal del título “Background of the invention” del documento D1, argumento a mi consideración errado ya que la invencion buscaba diferenciarse de su anterioridad D1 y lo que soporta es su similitud..- La defensa técnica se centra en diferenciar el compuesto A del compuesto SI-4, respecto a su efecto farmacológico o las propiedades farmacocinéticas, sin embargo el compuesto SI-4 ya había sido divulgado por la anterioridad D1.

CONCLUSIONES.- El compuesto denominado SI-4 objeto de estudio había sido divulgado previamente en el documento D1 página 82 con el sustituyente Metilo en R1C..-El efecto farmacológico reclamado por SI-4 es el mismo que los compuestos divulgados en D1 y la supuesta mejora al disminuir las CE50 sobre el receptor GABAA no se considera sorprendente.

Finalmente, el abajo firmante considera que la solicitud de patente de invención titulada al inicio como “ESTEROIDES NEUROACTIVOS, COMPOSICIONES, Y USOS DE LOS MISMOS”, cuyo título cambio a “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 – HIDROXI - 3 - (METOXIMETIL) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - 40 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co IL] – 2 - ( 5 – METILTETRAZOL – 2 – IL ) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES”, se deriva de manera evidente del estado de la técnica mencionado en el documento D1, ya que el objeto de la invencion reproduce, en lo sustancial, la función, los medios y el resultado del documento que forma parte del estado de la técnica (D1), y el compuesto SI-4 específicamente había sido divulgado por D1, por lo que considero que no tiene nivel inventivo. […]” (Destacado fuera de texto).

Posteriormente, se realizó la sustentación de dicho dictamen en la audiencia de pruebas celebrada por el Despacho Sustanciador el 19 de mayo de 202317, de la cual se transcriben los siguientes apartes relevantes: “[…] PERITO SABOGAL (…) observé que la actuación de la Superintendencia de Industria y Comercio se adecuó a la norma que se utilizó el método o lineamiento que se debe seguir en la guía de exámenes de solicitudes y de patente y que la SIC argumenta de manera satisfactoria el objeto de la negación de la patente.

Entonces básicamente se ve que siguen el método de problema solución donde buscan el antecedente del estado de la técnica más cercano e identifican las diferencias entre el antecedente encontrado y la invención y finalmente se pronuncian sobre el nivel inventivo evaluando si un experto técnico medio en la materia teniendo en cuenta los antecedentes del estado de la técnica podría solucionar el problema basándose en la información existente.

Entonces, como menciono de manera general se observa de manera satisfactoria las causales de la negación por parte de la superintendencia. Básicamente, respecto del cuestionario aportado por el demandante, es un cuestionario que tiene 11 preguntas, las preguntas las orientan a la comparación con el antecedente del estado de la técnica que es el documento D1. […] El documento D1 incluye anillos esteroidales con múltiples sustituyentes, no pude determinar exactamente el número de compuestos que estaban siendo protegidos por D1 dada la cantidad de grupos orgánicos que se están describiendo, básicamente son todos los grupos que existen en química. […] El documento D1 menciona de manera literal, en la página 82, en el párrafo 246 exactamente el mismo compuesto que pretende ser protegido por el privilegio de patente. […] 17 Índice núm. 63 del expediente digital. 41 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Me mencionan que si el documento D1 incluye un patrón de referencias ilimitadas, no. Incluye muchos compuestos, pero dentro de esos compuestos, incluye el que pretenden proteger.

El uso tal vez excesivo de las estructuras marcus por parte del documento D1 que es el mismo solicitante de esta patente y que tal vez pretende tomar uno de esos compuestos para continuar extendiendo su privilegio de patente. Entonces se ubican aquí las diferencias entre la solicitud de patente y el compuesto de D1. […] Este servidor considera que la patente solicitada no cumple el requisito de nivel inventivo porque los efectos son esperados de la estructura de manera literal habían sido divulgados previamente del estado de la técnica y no se considera que sus efectos sean mejores o inesperados.

APOD. ACTORA: ¿Podrías por favor indicarnos cuál es su experiencia en la síntesis de compuestos orgánicos con actividad farmacológica? PERITO SABOGAL: Soy docente universitario, he dictado cursos de farmacia química si fármaco-química, pero para contestarte la pregunta, solo de manera teórica. Claro con los cursos que tengo de química orgánica, heterociclos, fármaco- química.

Específicamente, de manera experimental no tengo experiencia en hacer síntesis de compuestos. APOD. ACTORA: Usted señala en la respuesta de la pregunta 2 del cuestionario que el documento D1 es del mismo titular que el de la solicitud denegada. ¿Podría indicar por qué se considera relevante traer a colación esto en la respuesta a la pregunta del cuestionario técnico? PERITO SABOGAL Claro.

Lo que pasa es que existe una corriente de patentes marcus, entonces claro como usted es experta en el tema de invenciones, entonces básicamente lo que sé es que el titular de la patente, a través de pequeños cambios de una patente inicial quiere obtener una extensión a su privilegio de patente. Entonces considero que es relevante en principio porque lo que sé es que el mismo titular ya había puesto su compuesto anteriormente y ese mismo compuesto pretende ser privilegiado con la patente.

Por eso lo consideré relevante de ubicar allí. APOD. ACTORA: ¿Sírvase responder si o no, usted sabe si la patente del documento D1 fue concedida en Colombia? PERITO SABOGAL: No lo se. APOD. ACTORA: Usted señala en la respuesta a la pregunta 2 que no es clara la utilización del término “género” para hacer 42 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co relación a compuestos químicos, (…) ¿nos puede precisar por favor por qué dice que el término género no es claro? PERITO SABOGAL: Es el uso de las palabras.

El término género no se utiliza en química orgánica. Yo creo que querían decir compuestos de un tipo diferente, o sea, de diferentes tipos de compuestos o compuestos con diferente núcleo. Pero la palabra género tiene otra connotación. En estructuras químicas creo que quieren decir un mismo tipo de compuestos. APOD. ACTORA: ¿Si cambiamos la expresión género por fórmula general de grupos de compuestos, podría indicarnos cuantas fórmulas generales revela el documento D1? PERITO SABOGAL: De acuerdo con lo que mencionan aquí son 24 fórmulas generales.

APOD. ACTORA: ¿Y cuántas de ellas son similares al compuesto de la solicitud? PERITO SABOGAL: Exactamente parecida, 1. APOD. ACTORA: ¿Podría indicarnos cuál sería la probabilidad para seleccionar un único compuesto específico a partir de dichos millones de compuestos que, según su respuesta, están al alcance de D1? PERITO SABOGAL: Pues si fuera un millón de compuestos y cogen uno, pues la probabilidad sería de 1 en un millón. APOD.

ACTORA: ¿cuáles serían los parámetros que utilizaría una persona versada en la materia para escoger uno de esos compuestos, o sea ese compuesto de 1 en un millón? PERITO SABOGAL: Hay diferentes técnicas ahora con la de simulación in sílico, lo que se llama el acoplamiento molecular que hace parte de la química computacional o la mecánica molecular.

Entonces básicamente se basa en cambiar ligandos ya conocidos por compuestos similares donde existan sustituyentes que tengan la misma electronegatividad. Entonces a través de simulaciones en computador se pueden correr una serie de fármacos, en este caso es un caso de química combinatoria, entonces se puede coger esos millones de compuestos y poner con un receptor de gabba y mirar cual tiene mayor afinidad.

Y eso se hace a través de relación, estructura, actividad, que se utiliza principalmente en computador. Yo meto la lista al computador y el computador me dice cuáles son los más afines. Esa podría ser una forma de química medicinal para escoger cuál de ese millón de compuestos es el más afín (…) APOD. ACTORA: ¿Desde su experticia usted ha tenido experiencia realizando este tipo de selección de compuestos? 43 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co PERITO SABOGAL: Sí, yo he hecho acoplamiento molecular en el curso de farmacia química existen diferentes organizaciones de bioinformática.

(…) Entonces uno puede coger todas las estructuras de la molécula en 3D y ponerlas con proteínas o receptores que están en el protein data bank. Y sí, he tenido experiencia teórica haciendo ese tipo de acoplamiento molecular. APOD. ACTORA: Usted señala en que el documento D1 da a conocer específicamente el compuesto de la solicitud, en la página 82, (…) ¿Podría por favor indicarnos de los compuestos divulgados en la página 82 cuál es el compuesto que usted manifiesta es exactamente el mismo compuesto de la solicitud? Por favor comparta pantalla y muestre los compuestos.

PERITO SABOGAL: el compuesto que yo digo que es igualito es este que está en ese que dice XVc Y aquí sale el R1c que es el sustituyente y ese sustituyente es hidrógeno y cuando el sustituyente es hidrógeno este compuesto es exactamente el mismo de el que quieren proteger. APOD. ACTORA: Al momento de proporcionar respuesta, usted mencionó que dicha página muestra una fórmula y dos sustituyentes específicos a partir del contenido de la página enunciada.

Esto es cierto? PERITO SABOGAL: Repítame. En alguna pregunta me dice? APOD. ACTORA: Sí. PERITO SABOGAL: En la pregunta 3 digo que sí da a conocer específicamente el compuesto. Yo escribí que había sido previamente divulgado el compuesto. APOD. ACTORA: Sí gracias. ¿si usted no conociera previamente la solicitud denegada habría algún motivo para seleccionar la fórmula 15c y el sustituyente medio? PERITO SABOGAL: Eh no, evidentemente habría que hacer experimentación o simulación en computador. 44 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co APOD.

ACTORA: En la respuesta la pregunta 4 usted señala que “no encuentro que el documento D1 indique como preferido un compuesto o grupo de compuestos sobre los demás” (…) ¿Por favor responda sí o no si existe una enseñanza en D1 que permita que la persona del campo seleccione un compuesto preferido? PERITO SABOGAL: No. APOD. ACTORA: ¿Podría explicarnos cuáles serían los parámetros que llevarían a una persona con conocimientos en la materia a preferir uno de los compuestos señalados en D1? PERITO SABOGAL: Sí. Como lo mencionaba ahorita a través de acoplamiento molecular.

Entonces mirar que compuesto es más afín al activo o receptor en este caso el complejo receptor gabba, de ese millón de compuestos, la forma de seleccionarlo sería de la forma de química computacional para identificar cual sustancia química tiene más afinidad por ese receptor. Esa sería la forma de como yo abordaría la sustancia química más afín por ese receptor.

APOD. ACTORA: Este análisis que tú nos comentas es algo infalible, es decir, ¿puedo llegar a encontrar otro compuesto preferido con este mismo análisis? PERITO SABOGAL: No, infalible no, eso es una simulación. Eso también se llama como un screening o tamizado, tiene probabilidades de falsos positivos o falsos negativos. Es una herramienta más que puede ser utilizada para seleccionar la sustancia más afín por el receptor.

APOD. ACTORA: En la respuesta 5 usted señala que el compuesto 15c incluye al compuesto A cuando R1C es igual a hidrógeno (…) ¿nos podría decir cuántos compuestos cumplirían con las características estructurales de los compuestos relevados en la página 82 del documento D1? PERITO SABOGAL: Si es el 15c. serían 12, ellos proponen 12 variaciones del 15c, claro que después hablan de sales, (…) serían esos 12 más las combinaciones que den con sales, profanos, etc.

Eso sería solo para el 15. APOD. ACTORA: ¿Y para los otros 3? PERITO SABOGAL: Creo que todos tienen los mismos 12, serían los mismos cientos de compuestos. APOD. ACTORA: si mencionas que serían cientos de compuestos, ¿cuál sería o por qué más bien desde el expertice técnico basarías la selección en el compuesto 15c y no en los otros compuestos? PERITO SABOGAL: Como te mencionaba, principalmente por afinidad en la estructura molecular por el receptor que se ha 45 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co reconocido como citro activo del receptor.

Es por la afinidad en este caso de mecánica molecular. Esa sería la línea para escogerlo. APOD. ACTORA: ¿Estos datos de afinidad también se encontraban revelados en el documento D1? PERITO SABOGAL: No señora. APOD. ACTORA: En la respuesta a la pregunta 8 usted señala que un experto medio en la materia llegaría al compuesto reivindicado SI4 al ser sugerido específicamente por D1 sin esfuerzo inventivo y de manera obvia (…) ¿nos podrías explicar por favor cuántos compuestos estarían sugeridos de manera literal y específica en D1? PERITO SABOGAL: Sí, como te mencionaba son millones de compuestos así que no te podría decir, exactamente no es posible, yo creo que habría que hacer un estudio juicioso con un buen matemático para que nos de todas las posibles combinaciones que nos podría dar, porque incluso acá son ambiguas porque dicen sales y puedes puede ser cualquier sal, que incluso puede no estar incluido allí. De los millones de compuestos que están allí, podríamos haber seleccionado cualquiera de ellos que fuera más afín. Como es el mismo solicitante, lo que se puede ver es que ha habido investigación en el área y ha hecho una reducción, que es como de dos vías.

Porque el tema del marcus es como para no divulgar a la competencia y no los vaya a trabajar, entonces como mantenerlos ocultos medio divulgados y, por el otro, es el tener más adelante poder escoger ese otro grupo. En realidad como el compuesto lo habían descubierto antes, digamos que sí hay una alta probabilidad de seleccionarlo porque ya había sido divulgado entre los millones de compuestos.

APOD. ACTORA: ¿Si no hay en D1 un compuesto o grupo de compuestos preferidos, cuántos compuestos tendría que evaluar, sintetizar, purificar y ensayar la persona normalmente versada en la materia que quisiera desarrollar compuestos esteroidales neuro activos? Teniendo como base la divulgación de la totalidad de las estructuras divulgadas en D1? PERITO SABOGAL: una persona normalmente versada en la materia no sintetizaría el millón de compuestos.

Una persona versada en la materia conociendo de relación, estructura, actividad, selecciona de esos millones de compuestos los más afines, y esos más afines si los sintetizaría y evaluaría su concentración inhibitoria en el receptor que es la concentración efectiva que hicieron allí. O sea que la persona versada en la materia usaría la técnica de tamizado o los 46 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co ensayos preliminares computacionales antes de hacer la síntesis de los compuestos.

APOD. ACTORA: De los compuestos divulgados en D1 ¿usted podría ilustrarnos cuál sería el punto de partida para un experto versado en la materia para llegar a esa selección? PERITO SABOGAL: El punto de partida tiene que ser, como es una patente reciente, el protein data tiene las estructuras entonces es alguien que ya experimentó con el receptor de gabba, así que seguramente hay alguien que ya lo hizo o seguramente los titulares mismos con infracción de rayos x para identificar la estructura tridimensional y el sitio de unión. Entonces digamos que con los antecedentes que existen a nivel computacional, alguien sin hacer la experimentación física o gastos de reactivo con lo que hay disponible en el estado de la técnica, podía identificar esas sustancias haciendo química computacional.

APOD. ACTORA: Usted ha mencionado en sus respuestas que D1 da lugar a millones de compuestos, siendo ello así ¿considera usted que encontrar un compuesto activo específico que contenga propiedades farmacológicas deseadas conlleva un esfuerzo inventivo? PERITO SABOGAL: Pues tiene un esfuerzo experimental, sin embargo teniendo en cuenta en este caso, como el resultado no es sorprendente, ¿qué esperan encontrar? Reguladores del receptor de gabba.

Entonces no hay sorpresa en la investigación, si hubieran encontrado otro efecto o evidentemente a través de un ejercicio comparativo con el estado de la técnica hubieran demostrado que este compuesto “nuevo” tiene una ventaja significativa sobre los existentes, creo yo que sí podríamos hablar de un esfuerzo inventivo. Pero como en este caso sí es algo esperado, pienso yo que no tiene ese esfuerzo inventivo, es un esfuerzo investigativo de tiempo, recursos, pero más que invención dado que no demuestra la superioridad o el salto cualitativo del estado de la técnica, no es un esfuerzo inventivo.

APOD. ACTORA: En la respuesta a la pregunta 9, usted afirma que tener una menor concentración efectiva, el compuesto SI4 requerirá una menor dosis que el compuesto A para tener el mismo efecto, ¿sería correcto afirmar que a la hora de proporcionar un nuevo compuesto activo es deseable que tenga una menor concentración efectiva? PERITO SABOGAL: Sí. Sí es deseable (…) Normalmente si yo utilizo mayores cantidades del fármaco, básicamente ese fármaco va a producir en sí mismo metabolitos y va a tener mayores probabilidades de reacciones adversas.

Lo deseable es utilizar a bajas dosis, es un tema de potencia farmacológica, en el sentido de que menores cantidades logren el mismo efecto. 47 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co APOD.

ACTORA: La solicitud de patente que está siendo debatida en este momento se presentó por primera vez en mayo de 2014, usted sabe si los métodos computacionales en ese momento proporcionaban resultados infalibles? PERITO SABOGAL: Como ya le dije, infalible no. Se puede equivocar, pero la química computacional y el análisis, estructura, actividad cuantitativa si eso ya estaba antes de 2014, claro sí señora.

Pero no es infalible. APOD. ACTORA: ¿desde su experticia nos podría decir los estudios mencionados hace cuanto tiempo muestran resultados si no son infalibles, que otra palabra técnica podría usar usted? PERITO SABOGAL: La palabra es tamizado, es un ensayo preliminar, de millones de compuestos escoger unos que eventualmente sean los que sirvan.

APOD. ACTORA: ¿desde hace cuánto tiempo, en años? PERITO SABOGAL: No sé, desde cuándo, pero yo me gradué en el 2006 y eso ya existía. No sabría decirle, pero yo pienso que desde los 80-90, el tema de relación, estructura, actividad. APOD. ACTORA: (…) ¿En su opinión, puede la persona con conocimientos medios en el campo anticipar que una modificación estructural llevará de manera inequívoca a diferencias funcionales como las demostradas en la página 4 del anexo denominado “Apéndice C” adjuntado con la demanda? PERITO SABOGAL: Sí. Una persona versada en la materia teniendo en cuenta los grupos funcionales y siendo conocedora de las reacciones farmacocinéticas de fase 1 que es funcionalización y de fase 2 que son conjugación podría identificar qué grupos funcionales podrían pasar a través de esas biotransformaciones, entonces una persona versada en la materia podría predecir por ejemplo si le pone un grupo hidroxilo que ese se va a oxidar, si le pone un grupo carboxilo que por allí podría pegársele aminoácidos, sí podría haber conjugaciones con ácido glucurónico.

Entonces una persona versada en la materia podría predecir la reacción de biotransformación que pueda presentar una sustancia química en particular. APOD. ACTORA: (…) Para precisar, podría anticipar los resultados de forma inequívoca? PERITO SABOGAL: De forma inequívoca no. Podría tratar con una probabilidad de predecirlo. 48 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co APOD.

ACTORA: Puntualmente, si cambia un hidrógeno por un metilo, ¿llevará a un aumento de 7 veces la potencia? Haciendo referencia al documento mencionado. PERITO SABOGAL: Si eso no podría predecirse. A decir tanto así que la concentración efectiva se disminuya 7 veces, creería que no. Solo con experimentación. APOD. SIC: ¿usted me podría indicar para que tipo de enfermedades se sintetizaron los compuestos de D1.

PERITO SABOGAL: Enfermedades neurológicas, se menciona ahí síndrome premenstrual, epilepsia catamenial y depresión post parto. APOD. SIC: Correcto, ¿para qué tipo de enfermedades se puede utilizar el compuesto de la solicitud? PERITO SABOGAL: Para las mismas. APOD. SIC: De los compuestos identificados como 15c en D1, ¿se encuentra el compuesto denegado? PERITO SABOGAL: Sí señor.

APOD. SIC: En qué caso? PERITO SABOGAL: Cuando el sustituyente es hidrógeno. APOD. SIC: De los compuestos de la pregunta anterior, cuántos son? Del 15c PERITO SABOGAL: Son 12 sustituyentes más las combinaciones de las sales, profármacos, isómeros, cientos de hecho. APOD. SIC: Cree usted que escoger 1 de 12 compuestos ya conocidos implica un esfuerzo investigativo? PERITO SABOGAL: Sí, es un esfuerzo investigativo.

APOD. SIC: De los resultados que le presentaron del compuesto denegado, ¿cree que se puede considerar sorprendente frente a lo que ya se conocía en el documento D1? PERITO SABOGAL: no señor. […]”. De conformidad con lo anterior, la Sala estima pertinente contrastar el objeto de la anterioridad identificada por la SIC, frente al de la invención cuya patente se solicita, teniendo en cuenta lo acreditado 49 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co en la actuación administrativa y ratificado por el dictamen pericial, así: Invención cuya patente se solicitó Anterioridad D1 Núm. NC2016/0004522 “ESTEROIDE NEURO ACTIVO 1 - [ (3R, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 17S) – 3 - HIDROXI-3 - ( METOXIMETIL ) - 10, 13 – DIMETIL - 1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 11, 12, 14, 15, 16, 17 – TETRADECAHIDROCICLOPENTA [A] FENANTREN – 17 - IL] – 2 - ( 5 – METILTETRAZOL – 2 – IL ) ETANONA Y SUS COMPOSICIONES” WO2013056181 “3,3 disubstututed 19-nor pregnane compounds, compositions and uses thereof” Grupo metilo en el anillo tetrazol El compuesto de formula XVc (Pág. 82, párr. [0246]).

R1C = metilo (Pág. 82, párr. [0246]). De conformidad con lo anterior, la Sala observa que en el documento D1 se enseña la molécula 1-[(3R,5S,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3- hidroxi-3- (metoximetil)-13-metil-2,4,5,6,7,8,9,10,11,12,14,15,16,17-tetradecahidro- 1Hciclopenta[a]fenantren-17-il]-2-(triazol-2-il)ethanona, con la diferencia de que entre la invención definida en la reivindicación 1 y los compuestos divulgados de D1, el compuesto de la solicitud comprende un grupo metilo como sustituyente del anillo tetrazol. 50 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Adicionalmente, del dictamen pericial rendido por el perito SABOGAL CARMONA, la Sala advierte lo siguiente:.- El documento D1 da a conocer específicamente el siguiente compuesto en su página 82, en el párrafo 00246: En dicho compuesto, R1C corresponde al sustituyente, el cual puede ser hidrógeno..- Estructuralmente, el compuesto A (denominado por la actora) y el compuesto XVc de D1 se encuentran relacionados.

Al respecto, se destaca que el compuesto XVc incluye al compuesto A cuando el grupo R1C es hidrogeno, así: En efecto, tal y como se indica en la referida página 82, el compuesto XVc puede tener 12 sustituyentes diferentes, tales como: 51 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Asimismo, se incluyen las sales, solvatos, hidratos, profármacos, esteroisomeros, tautomeros, variantes isotópicas, N-oxido, o combinaciones de ellos.

De allí que el compuesto XVc incluya al compuesto A cuando el grupo R1C sea hidrógeno y, en ese sentido, cuando el sustituyente es hidrógeno en el referido compuesto, este corresponde al mismo compuesto que la actora pretende proteger a través de la invención cuestionada:.- En el compuesto XVc de D1 se mencionan 12 posibles sustituyentes, dentro de los cuales se encuentra el hidrógeno, el cual, precisamente, hace parte del grupo metilo en el grupo tetrazol que agrega el compuesto reivindicado.

Por lo tanto, el experto medio en la materia de química farmacéutica estaría altamente motivado a alterar o modificar el compuesto anteriormente referido y divulgado en D1, para incluir un grupo metilo como sustituyente, para así llegar al compuesto revindicado. 52 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co.- Al ser comparado el compuesto SI-4 con el compuesto A de D1, la mejora consiste en una disminución en la concentración efectiva sobre los receptores GABAA en el ensayo in vitro realizado, que se traduce en menores dosis de SI-4 para obtener un efecto igual al compararlo con el compuesto A..- Si bien es cierto que es deseable obtener una menor concentración efectiva en un compuesto, tal y como lo obtiene el compuesto SI4, el cual requiere una menor dosis que el compuesto A de D1 para tener el mismo efecto, también lo es que éste no puede considerarse como un resultado sorprendente, toda vez que la diferencia entre éstos fue determinada por el perito como “ligera”, pues de los ensayos realizados el compuesto reivindicado SI-4 tiene un valor de Clim (microlitro/min/mg) que es de 7.6 en humanos, el cual resulta ligeramente más bajo que el compuesto A que es de 10..- De las 24 fórmulas generales que se enuncian en el documento D1, 1 de ellas es exactamente parecida a la invención objeto de controversia y, a pesar de que existen múltiples compuestos que podrían derivarse de esa fórmula general en D1, un experto medio en la materia podría llegar al compuesto específico delimitado en la solicitud de patente, a partir de la técnica de relación, estructura, actividad, la cual se realiza en computación y ésta le mostraría al 53 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co experto medio cuáles son esa serie de compuestos que tienen mayor afinidad y llegar al compuesto reclamado.

Es por ello que a pesar de que sea cierto que D1 no sugiera directamente un compuesto o grupo de compuestos preferidos sobre los demás para poder llegar a la invención solicitada, a través del referido método sí se podría llegar de manera obvia teniendo en cuenta los compuestos sugeridos en el referido estado del arte. Teniendo en cuenta lo anterior, la Sala considera que los cambios estructurales realizados por la invención, contrario a lo afirmado por la actora, resultarían totalmente esperados para una persona medianamente versada en la materia al estar sugeridos en la anterioridad D1.

Además, la Sala estima que en la invención solicitada, conforme lo determinó el perito SABOGAL CARMONA, si bien es cierto que conlleva un esfuerzo experimental también lo es que el resultado obtenido no es sorprendente. Ello, por cuanto no se logró demostrar un resultado o efecto inesperado ni una ventaja significativa frente a los compuestos ya existentes, pues las propiedades farmacológicas que se obtuvieron con la invención cuestionada resultan altamente similares a las que ya mostraba la anterioridad D1. 54 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co En otras palabras y conforme lo declaró el perito en su dictamen, el efecto farmacológico reclamado por SI-4 es el mismo que los compuestos divulgados en D1 y la supuesta mejora al disminuir las CE50 sobre el receptor GABAA no se considera sorprendente, máxime si se tiene en cuenta, además, que de los ensayos efectuados, la actora únicamente logró demostrar que el compuesto SI-4 tiene un valor de Clim (microlitro/min/mg) que es de 7.6 en humanos y es ligeramente más bajo que el compuesto A que es de 10.

Y en cuanto a las propiedades farmacológicas, la Sala destaca que tanto D1 como la invención cuestionada: i) pertenecen al mismo solicitante, esto es, la sociedad SAGE THERAPEUTICS INC; y ii) los compuestos sintetizados en ambos pretenden dar tratamiento a las mismas enfermedades, esto es, enfermedades neurológicas, síndrome premenstrual, epilepsia catamenial y depresión post parto.

En ese orden de ideas, la Sala considera que el alegado efecto farmacológico sorprendente o inesperado por parte de la invención, que se solicita patentar, no representa una ventaja fundamental o técnica frente a lo enseñado por D1. Visto lo anterior, para la Sala, a partir de los conocimientos que enseña el estado del arte previo, lograría ser evidente para una persona medianamente versada en el campo de interés, teniendo 55 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co en cuenta el problema técnico objetivo de proporcionar esteroides neuroactivos mejorados que sean agentes moduladores para excitabilidad cerebral, modificar el compuesto divulgado en el documento D1 e incluir un grupo metilo como sustituyente en el anillo de tetrazol, según lo sugiere el mismo documento D1, para así llegar al objeto de la reivindicación cuestionada.

En consecuencia, el efecto técnico sorprendente, que alegó la actora respecto de la creación cuestionada, es previsible para un técnico medio en la materia y no constituye un esfuerzo científico ni un avance en la regla técnica conocida. Ahora, la actora también adujo que debe tenerse en cuenta las declaraciones efectuadas por el inventor de la invención cuestionada, allegadas durante el trámite administrativo ante la SIC y que fueron aportadas al presente proceso como pruebas documentales.

En dichas declaraciones, el doctor Salituro informó que el compuesto reivindicado (SI-4) se comparó con el Compuesto A en un ensayo in vitro funcional de electrofisiología del receptor GABAA y en un ensayo de estabilidad microsomal in vitro para determinar su aclaramiento intrínseco ("Clim") en diferentes especies (Ver el párrafo 10 de la Declaración del doctor Salituro). 56 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Que, en vista de los ensayos in vitro funcionales de electrofisiología del receptor GABAA, el doctor Salituro afirmó que "el nivel de actividad del compuesto SI-4 es 7 veces más potente que el Compuesto A (EC50 = 1960 nM)"; y que esta potencia mejorada es importante porque, a su juicio, "la potencia mejorada sugiere que, a dosis más bajas, el compuesto de las reivindicaciones 35-37 puede proporcionar concentraciones plasmáticas y cerebrales suficientes para provocar el efecto farmacológico deseado en los receptores GABA cerebrales”.

Al respecto, la Sala advierte que dichas declaraciones por sí solas no resultan suficientes para desvirtuar la presunción de legalidad de los actos acusados. En efecto, se tratan de unos documentos que no fueron sometidos a verificación mediante dictamen pericial, por lo que carecen de la fuerza técnica y científica necesaria para demostrar que la valoración realizada por la SIC resultó equivocada.

En ese sentido, la Sala reitera que correspondía a la demandante acreditar, con soporte probatorio suficiente, que las consideraciones técnicas de la SIC respecto de la falta de nivel inventivo no eran correctas. Al haberse limitado a allegar un documento sin respaldo técnico adicional, la parte demandante incumplió con su carga procesal de desvirtuar la legalidad de los actos demandados.

Por 57 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co consiguiente, la declaración del doctor Salituro, aun cuando ilustra lo expuesto por la parte demandante, no logra acreditar de manera suficiente que la invención cumpliera los requisitos previstos en la Decisión 486.18 En todo caso, respecto de los planteamientos señalados por el doctor Salituro, la Sala pone de presente que la SIC ya había tenido oportunidad de pronunciarse a través de los actos acusados.

En efecto, mediante la Resolución núm. 57990 de 2020 acusada, señaló lo siguiente: “[…] En cuanto a las declaraciones del Dr. Salituro, se aclara que: - La anterioridad D1 es claro en seleccionar de manera específica los compuestos de fórmula XVc, que abarcan solamente 12 compuestos específicos y el punto clave dentro del estudio es si los doce posibles sustituyentes que abarcan 18 Criterio señalado por la Sala en sentencia de 18 de septiembre de 2025, en la que se sostuvo: “[…] 82.

Y si bien se allegó como prueba documental la declaración del experto John K. Leypoldt, en la cual explicó que la particularidad de la invención consistía en la utilización de un modelo cinético de un compartimento denominado “falso”, en el cual uno de los volúmenes se supone infinitamente grande y, por tanto, irrelevante para efectos del cálculo, mientras que el otro volumen podía estimarse a partir de los datos cinéticos del fosfato y no de las características fisiológicas del paciente, ello por sí solo no resulta suficiente para desvirtuar la presunción de legalidad de los actos acusados. 83.

En efecto, se trata de un documento que no fue sometido a verificación mediante dictamen pericial, por lo que carece de la fuerza técnica y científica necesaria para demostrar que la valoración realizada por la SIC resultó equivocada. 84. En ese sentido, la Sala reitera que correspondía a la demandante acreditar, con soporte probatorio suficiente, que las consideraciones técnicas de la SIC respecto de la falta de novedad y nivel inventivo no eran correctas.

Al haber desistido de las pruebas decretadas y limitarse a allegar un documento sin respaldo técnico adicional, la parte demandante incumplió con su carga procesal de desvirtuar la legalidad de los actos demandados. Por consiguiente, la declaración del señor Leypoldt, aun cuando ilustra lo expuesto por la parte demandante, no logra acreditar de manera suficiente que la invención cumpliera los requisitos previstos en la Decisión 486 de 2000. […]” (Destacado fuera de texto.) Consejo de Estado, Sala de lo Contencioso Administrativo, Sección Primera, C.P. Germán Eduardo Osorio Cifuentes, núm. único de radicación 2015-00491-00. 58 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co R1c hayan sido enunciados de forma específica por la referencia, más que si entre ellos haya o no una relación estructural; por lo tanto, queda claro que el sustituyente metilo ya estaba claramente sugerido dentro de los doce compuestos de fórmula XVc y sería obvio escogerlo dentro de ese reducido grupo de opciones. - En cuanto a la declaración relacionada con la actividad, es claro que dentro del alcance de la anterioridad D1 se dice claramente que los compuestos allí revelados tienen actividad sobre el sistema nervioso central, especialmente sobre los receptores GABA, lo cual le da potencial para el tratamiento de enfermedades relacionadas, tales como depresión, epilepsia, estés, convulsiones, etc (pár. 294-310 y reivindicaciones 28- 29), actividad que igualmente aparece dentro de la página 10 de la descripción de la solicitud denegada.

Por lo tanto, se asume que la actividad de los compuestos es igual tanto en la anterioridad como en el compuesto de la invención. De igual forma, a pesar de evidenciarse un efecto específico sobre el receptor GABA-A (alfa4beta3gamma), si se compara con el compuesto SI4 de D1, se insiste que el hecho de que se reporte una actividad para el compuesto reclamado no implica que éste sea inventivo, ya que, como se dijo en puntos anteriores, éste es producto de una selección obvia de los 12 posibles compuestos de D1, que no implica un esfuerzo inventivo real, asumiéndose entonces que el efecto reportado ya estaba implícitamente reportado en el estado de la técnica.

Finalmente, la tabla 1 de la anterioridad D1 ya reportaba actividad de unión a TBPS con valores de IC50 entre 33-220, que se encuentran dentro de los valores que se reportan dentro de la descripción. Así las cosas, el compuesto denegado es una selección obvia de aquéllos ya conocidos en el estado de la técnica. […]”. Por todo lo anterior, la Sala considera que en el expediente solo obran afirmaciones referidas al presunto nivel inventivo de la solicitud de patente y del proceso para llegar a la misma, sin que exista ningún elemento de juicio que lleve al convencimiento de la Sala de que, en el caso sub examine, la solicitud de patente no se deriva de la divulgación previa citada por la SIC y, en ese sentido, que la solución al problema técnico planteado no es evidente para una persona medianamente versada en la materia. 59 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co En ese orden, la Sala encuentra que la demandante no logró acreditar que la solicitud de patente de invención bajo estudio hubiere desarrollado una mejora cualitativa con base en sus reivindicaciones y que, por tanto, cumplía con el requisito del nivel inventivo.

Por el contrario, de lo probado se concluye que un técnico medio en la materia estaba en condiciones de plantearse el problema que se pretendía solucionar con la invención objeto de estudio y que la solución propuesta por el solicitante de la patente podía derivarse de manera evidente a partir de los conocimientos existentes en el área y el estado de la técnica preexistente.

Así las cosas, la Sala considera que al no haberse acreditado técnica o científicamente en este proceso que las razones técnicas de la entidad demandada, fundamento de la negación de la solicitud de patente, fueron incorrectas en el análisis de nivel inventivo del procedimiento solicitado, dicha alegación se tendrá como no demostrada y se concluye que la solicitud presentada por la actora no cumplió con el requisito de nivel inventivo establecido en el artículo 18 de la Decisión 486.

En conclusión, la Sala considera que no se violaron las normas invocadas como vulneradas por la sociedad demandante, razón suficiente para que se mantenga incólume la presunción de legalidad que ampara a los actos administrativos acusados. 60 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2021-00090-00 Actora: SAGE THERAPEUTICS INC Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co En mérito de lo expuesto, el Consejo de Estado, Sala de lo Contencioso Administrativo, Sección Primera, administrando justicia en nombre de la República y por autoridad de la Ley, F A L L A:

PRIMERO: DENEGAR las pretensiones de la demanda, por las razones expuestas en la parte motiva de esta providencia.

SEGUNDO: ENVIAR copia de la providencia al Tribunal de Justicia de la Comunidad Andina, de conformidad con lo establecido en el artículo 128 de la Decisión 500 de la Comisión de la Comunidad Andina.

TERCERO: En firme esta providencia archivar el expediente, previas las anotaciones de rigor.

NOTIFÍQUESE Y CÚMPLASE, Se deja constancia de que la anterior providencia fue leída, discutida y aprobada por la Sala en la sesión del día 25 de septiembre de 2025. NUBIA MARGOTH PEÑA GARZÓN PABLO ANDRÉS CÓRDOBA ACOSTA Presidenta GERMÁN EDUARDO OSORIO CIFUENTES CONSTANCIA: La presente providencia fue firmada electrónicamente por los integrantes de la Sección Primera en la sede electrónica para la gestión judicial SAMAI.

En consecuencia, se garantiza la autenticidad, integridad, conservación y posterior consulta, de conformidad con la ley.