11001032400020160031800 — Consejo de Estado

CONSEJO DE ESTADO SALA DE LO CONTENCIOSO ADMINISTRATIVO SECCIÓN PRIMERA Bogotá, D.C., diecinueve (19) de febrero de dos mil veintiséis (2026) CONSEJERA PONENTE: NUBIA MARGOTH PEÑA GARZÓN Número único de radicación: 11001-03-24-000- 2016-00318-00 Referencia: Medio de control de nulidad y restablecimiento del derecho Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD TESIS: LA INVENCIÓN TITULADA "COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA” NO RESULTA OBVIA PARA UNA PERSONA MEDIANAMENTE VERSADA EN EL TEMA A PARTIR DEL ESTADO DE LA TÉCNICA PREEXISTENTE, GOZANDO DE NIVEL INVENTIVO.

ADEMÁS, NO EXISTE UN CONCEPTO INVENTIVO COMÚN ASOCIADO A LAS COMPOSICIONES REIVINDICADAS, INCUMPLIENDO CON EL REQUISITO DE UNIDAD DE INVENCIÓN. SENTENCIA DE ÚNICA INSTANCIA La Sala decide, en única instancia, la demanda promovida por la sociedad OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD, mediante apoderado y en ejercicio del medio de control de nulidad y restablecimiento del derecho, prevista en el artículo 138 del CPACA, tendiente a obtener las siguientes declaraciones: 1ª.

La nulidad de las resoluciones núms. 72863 de 1o. de diciembre de 2014, “Por la cual se deniega una patente de invención”; y 90490 de 23 de noviembre de 2015, “Por la cual se resuelve un recurso de reposición”, expedidas por el Superintendente de Industria y Comercio. 2 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 2ª Que, como consecuencia de la anterior decisión, se ordene a la SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO1 conceder el privilegio de patente a la invención titulada "COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”. 3ª.

Que se ordene la publicación de la sentencia en la Gaceta de la Propiedad Industrial de la SIC. I.- FUNDAMENTOS DE HECHO Y DE DERECHO I.1. La actora en la demanda señaló como hechos relevantes, en síntesis, los siguientes: 1°: Que el 7 de diciembre de 2012 solicitó el otorgamiento de una patente de invención titulada: “COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”. 2°: Que, publicada en la Gaceta de la Propiedad Industrial, la sociedad LABORATORIO FRANCO COLOMBIANO S.A.S. - LAFRANCOL S.A.S.-, formuló oposición con fundamento en que la invención carecía de aplicación industrial y nivel inventivo. 1 En adelante SIC. 3 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 3º: Que el 12 de agosto de 2013 solicitó ante la SIC el examen de patentabilidad correspondiente. 4º: Que la SIC, mediante oficio núm. 6710 de 10 de junio de 2014, como consecuencia del examen de fondo, le informó que la invención no cumplía con el requisito de nivel inventivo y efectúo objeciones respecto de la falta de claridad en las reivindicaciones 1, 4 y 7, así como en lo relacionado con la unidad de invención. 5°- Que el 15 de octubre de 2014 contestó el examen de fondo realizado por la SIC y presentó un nuevo capítulo reivindicatorio. 6°- Que la SIC mediante la Resolución núm. 72863 de 2014, denegó el privilegio como patente a la invención denominada “COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”. 7°- Que contra la anterior decisión interpuso recurso de reposición, siendo resuelto de manera confirmatoria por el Superintendente de Industria y Comercio a través de la Resolución núm. 90490 de 2015.

I.2. Fundamentó, en síntesis, los cargos de violación, así: Señaló que la SIC al expedir las resoluciones acusadas vulneró los artículos 14 y 18 de la Decisión 486 de 14 de septiembre de 2000, de 4 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co la Comisión de la Comunidad Andina, en adelante Decisión 486, toda vez que habida cuenta que, a su juicio, se realizó una interpretación errónea del concepto de nivel inventivo de una patente, toda vez que para un experto medio no resultaría obvio ni evidente la obtención de la presente invención, a partir de las enseñanzas contenidas en el estado de la técnica.

Indicó que el objeto de la invención consiste en una composición farmacéutica en torta o suspensión, que mezcla un ingrediente activo, que puede ser Aripiprazol o Brexpiprazol, Antipsicóticos (utilizados para el tratamiento de la esquizofrenia), en forma de partículas con una media de su tamaño de 0.1 μm – o superior – e inferior a 200 μm y un aditivo o compuesto, consistente en aceite de silicona o sus derivados, en un medio de dispersión, contenido en una cantidad que oscila entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo, con efecto útil para el tratamiento de la esquizofrenia.

Manifestó que la SIC delimitó como estado de la técnica los documentos D1 (WO2009/017250) y D2 (US2010/0222435); que el primero, divulga un método para producir una suspensión de aripiprazol con un tamaño medio de partícula de 1 a 10 μm, que consiste en combinarlo con uno o más agentes suspensores, tales como agua y opcionalmente un agente voluminizante, un buffer o un agente para ajustar pH; y que el segundo enseña una formulación que modifica la velocidad de liberación del fármaco, 5 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co compuesta por una mezcla de bupropión como ingrediente activo con un aceite de silicona en una cantidad de 0.1% a 0.4% en peso de la composición de recubrimiento.

Adujo que el problema técnico que se pretende resolver con la invención “COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”, respecto a las anterioridades D1 y D2, es obtener una composición farmacéutica que defina el porcentaje o proporción, en un rango específico y exacto, con el fin de evitar la aglomeración del ingrediente activo que afecta la eficacia de las formulaciones, en suspensión o en torta, al mezclarse con el aditivo o compuesto.

Sostuvo que la entidad demandada estimó erradamente que la invención denegada no cumplía con el requisito de unidad de invención, al concluir que comprendía más de un grupo inventivo, por cuanto la formulación reivindicaba composiciones que compartían características técnicas de una suspensión que contiene un tamaño medio específico de partícula de ingrediente activo y una cantidad determinada de un derivado o compuesto que, en conjunto, solucionan el problema técnico planteado.

Señaló que la invención reclamada posee nivel inventivo, toda vez que no puede ser fácilmente deducida a partir de las anterioridades contenidas en D1 y D2, puesto que el efecto técnico asociado al 6 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co aceite de silicona es evitar la aglomeración del principio activo Buprion, -el cual, a su juicio, es significativamente diferente en cuanto a su estructura química y actividad biológica con los ingredientes activos Aripiprazol y Brexpiprazol-, con el propósito de generar una mayor estabilidad al momento de ser suministrada a los pacientes en forma de suspensión y no de forma sólida, tal como se describe en los mencionados documentos.

Agregó que la invención reclamada posee nivel inventivo, toda vez que no puede ser fácilmente deducida a partir de la anterioridad contenida en D2, debido a que el efecto técnico asociado al aceite de silicona es evitar la aglomeración del principio activo, con el propósito de generar una mayor estabilidad al momento de ser administrada a los pacientes en forma de suspensión y no de forma sólida, conforme se describe en la citada anterioridad.

Añadió que se ha reconocido el nivel inventivo de la invención solicitada en varios países, tales como: Australia, Canadá, Japón, Corea del Sur y Nueva Zelanda, entre otros. Alegó que la SIC al expedir las resoluciones acusadas vulneró los artículos 25 y 30 de la Decisión 486, toda vez que, a su juicio, consideró erradamente que la invención carecía de claridad, pues el yerro se desprende de señalar que la presente solicitud es definida mediante resultados que se pretenden alcanzar, ya que reivindica valores de tamaño de partícula o cantidades de aceite de silicona, los 7 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co cuales la entidad demandada estima como parámetros característicos de la invención. Que lo anterior, es un entendimiento superficial de la materia revindicada ya que, a su juicio, la composición reclamada en la presente invención soluciona el efecto de aglomeración de principios activos específicos (aripiprazol y brexipiprazol) que, de hecho, comparten una actividad biológica y química muy similares dentro de una suspensión, de manera que una cantidad específica de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona, así como el tamaño de la partícula, son características particulares de la suspensión reclamada, las cuales son indispensables para resolver el problema técnico y que en ningún momento son maneras de referirse a resultados a alcanzar: 2 Alegó que no es cierto, como lo afirma la SIC, que la materia controvertida no cumpla con el requisito de unidad de invención, ya que el concepto común inventivo de las reivindicaciones son composiciones que comparten las características técnicas de ser una suspensión, tener un tamaño medio específico de partícula y, 2 Folio 41 del cuaderno físico principal. 8 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co además, contener una cantidad específica de aceite de silicona y/o derivado del aceite de silicona por cada unidad de ingrediente activo aripiprazol y/o brexpiprazol, los cuales en conjunto son la solución al problema técnico.

Concluyó que los actos administrativos demandados se fundamentan en imprecisiones técnicas, por cuanto la SIC hizo una apreciación indebida del alcance de los documentos D1 y D2 y del concepto de nivel inventivo, toda vez que si una persona medianamente versada en la materia realiza una valoración de las características innovadoras que presenta la invención denegada respecto de aquellas contenidas en el arte previo, habría concluido fácilmente que ésta no se derivaría de manera obvia a partir del estado de la técnica.

II.- CONTESTACIÓN DE LA DEMANDA II.1.- La SIC se opuso a la prosperidad de las pretensiones de la demanda, para lo cual adujo que, como resultado del examen de patentabilidad, y con fundamento en lo dispuesto por los artículos 14 y 18 de la Decisión 486, se encontró que la invención en estudio no cumple con el requisito de nivel inventivo, toda vez que para un experto medio en la materia se deriva de manera evidente del estado de la técnica, -antecedentes D1 y D2-, pues los conocimientos integrantes del estado del arte, anteriores a la fecha de la prioridad invocada, conducen de manera obvia a la invención propuesta. 9 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Mencionó que la solicitud en estudio proporciona una suspensión que comprende un ingrediente activo y un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión; el ingrediente activo es, al menos, un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por la fórmula estructural (II), el ingrediente activo se encuentra en forma de partículas que tienen una media del tamaño de una partícula primaria de 0,1 μm o más, e inferir a 200 μm y en donde el derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona están contenidos en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión. Destacó, además, que esos ingredientes activos formulados en las suspensiones corresponden a aripiprazol o bexipiprazol (fórmula II), como se representa a continuación: 3 Sostuvo que la norma prevista en el artículo 30 de la Decisión 486, es expresa en establecer que las reivindicaciones deben definir la materia que se desea proteger mediante la patente, además de ser claras, concisas y estar enteramente sustentadas pro la descripción, 3 Folio 71 del cuaderno físico principal. 10 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co de manera que las reivindicaciones deben acatar tales requisitos según dicha normativa, la cual es de obligatorio cumplimiento y, en ese sentido, no queda a discreción del solicitante cumplir con lo prescrito en tal disposición. Manifestó que, en ese orden de ideas, no es cierto que haya errado por dar aplicación a dicha norma, pues desde el comienzo del estudio de patentabilidad, durante el trámite administrativo, le puso en conocimiento a la actora respecto de la falta de claridad, concisión y sustento descriptivo de la invención objeto de controversia; y que tal como estaba plasmada la solicitud, incumplía, precisamente, lo previsto en el citado artículo 30.

Arguyó que en la Resolución acusada núm. 72863 de 2014, sustentó la carencia de los requisitos de claridad, concisión y sustento descriptivo, dejando claro que la actora había hecho caso omiso a los requerimientos efectuados por la Oficina en cuanto lo que tenía que ver con ese asunto, persistiendo las mismas falencias 11 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co técnicas del capítulo inicialmente presentado, debido a que no presentó modificación alguna a la solicitud.

Explicó que dichas falencias técnicas se sustentaron en el uso de expresiones como “y/o” y “un derivado de aceite de silicona”, toda vez que ninguno de los ejemplos de la solicitud, es decir, de las modalidades particulares de la invención, contemplaba la presencia de aceite de silicona junto con un derivado de este dentro del mismo sistema.

Anotó que sí resolvió el argumento de la actora relacionado con que debía tenerse en cuenta los siguientes tres elementos como fundantes del concepto común o como elementos técnicos particulares de los dos objetos: i) que es una suspensión; ii) que tienen un tamaño de partícula primaria específica; y iii) que contiene una cantidad específica de aceite de silicona y/o derivado de silicona.

Que lo anterior, se evidencia en la Resolución núm. 90490 de 2015, en la que precisó textualmente que: “[…] Como lo manifestó en su momento este Despacho, no se puede considerar que los elementos técnicos particulares que comparten las dos formulaciones tienen que ver con el principio activo o con la presencia del excipiente siliconado, comoquiera que la combinación está prevista en el estado de la técnica revelado en los documentos D1 y D2 y tanto aripiprazol como brexpiprazol son compuestos 12 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co conocidos y reportados en el estado de la técnica.

En cuanto al tamaño medio de las partículas y la cantidad específica de aceite de silicona como concepto inventivo, es del caso señalar que considerar parámetros o resultados que se pretenden alcanzar para definir el proceso de obtención de las formulaciones, con el fin de estabilizarla, equivale a definir y reivindicar todas las alternativas presentes o futuras que lleguen a estos valores de tamaño de partícula o de cantidades de aceite de silicona.

Sin embargo, estos parámetros son característicos en el caso de la suspensión. En este orden de ideas, es claro que de la reivindicación 1 continúan derivándose dos formulaciones que no comparten el mismo concepto común inventivo y, por lo tanto, no se puede concluir que con la modificación se ve superada la objeción por falta de unidad de invención. […]”.

Resaltó que la demandante falla al indicar que la Oficina formuló una supuesta falta de claridad frente al uso de parámetros o resultados que se pretenden alcanzar en los términos del artículo 30 de la Decisión 486, pues lo que realmente precisó, en los actos acusados, fue que frente al parámetro que se busca alcanzar en el caso de una suspensión, fue enmarcado en el contexto valorativo de la unidad de invención, cuando le puso de presente que dicho parámetro no se podía considerar el concepto común e inventivo, ya que el concepto común lo son las características técnicas estructurales. 13 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Adujo que, en cuanto a la actividad biológica y la estructura de los compuestos aripiprazol y bexpiprazol, es importante aclarar que aun cuando sean muy cercanas, como lo aduce la actora, por el hecho de ser compuestos conocidos en el estado de la técnica, no pueden considerarse como elementos técnicos particulares inventivos y, por lo tanto, como un concepto común de las dos formulaciones reivindicadas en la solicitud.

Destacó que una cosa son los requisitos de claridad, concisión y sustento descriptivo contemplados en el artículo 30 de la Decisión 486 y otro muy diferente es requisito de unidad de invención exigido en el artículo 25, ibidem; y que la actora confunde dichos conceptos, puesto que sus objeciones al momento de resolver el recurso de reposición fueron respecto de la falta de unidad de invención y explicar por qué los elementos a los que hizo referencia la demandante no podían tenerse como elementos técnicos particulares del concepto común, los cuales no cumplen con el requisito de ser inventivos a la vista de las enseñanzas previstas en los documentos D2 y D1.

Puso de presente que sólo fue hasta el momento de presentar el recurso de reposición que la actora presentó una modificación al pliego de reivindicaciones destinado a la solicitud parental, en el que incluyó los grupos inventivos 2 y 3, mientras que en la solicitud divisional, solo tuvo en cuenta los grupos inventivos 1, 4 y 5. Lo anterior, argumentando que el concepto común e inventivo que 14 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co debía considerar la Oficina se fundaba en que se trata de una suspensión, que tiene un tamaño de partícula primario específico y con una concentración de aceite de silicona y/o derivado de silicona específico.

Mencionó que ella no podía considerar que los resultados que se pretenden alcanzar puedan llegar a ser el concepto común e inventivo de dos formulaciones diferentes que presentan activos conocidos en el estado de la técnica, razón por la cual dicha limitación y modificación al capítulo reivindicatorio, no superó las objeciones frente a la unidad de invención. Aclaró que no existe un concepto inventivo común asociado a las composiciones reivindicadas, pues como lo puso de presente en la Resolución núm. 90490 de 2015, si bien la solicitante presenta modificaciones al pliego reivindicatorio, de la cláusula 1 se derivan dos clases de composiciones: i) Suspensiones de Aripiprazol en aceite de silicona, donde el tamaño de partícula del activo es de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y donde la cantidad de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona está comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo; y ii) Suspensiones de un compuesto de fórmula (II), con denominación común internacional: Brexpiprazol, en aceite de 15 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co silicona, donde el tamaño de partícula del activo es de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y donde la cantidad de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona está comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo.

Explicó que no se puede considerar que los elementos técnicos particulares que comparten las dos formulaciones tienen que ver con el principio activo o con la presencia del excipiente siliconado, comoquiera que esa combinación está prevista en el estado de la técnica revelado en los documentos D1 y D2 y tanto el aripiprazol como el bexpiprazol son compuestos conocidos y reportados en el estado de la técnica.

Precisó que, en cuanto al tamaño medio de las partículas y la cantidad específica de aceite de silicona como concepto inventivo, que considerar parámetros o resultados que se pretenden alcanzar al estabilizar la formulación equivale a definir y reivindicar todas las alternativas presentes o futuras que lleguen a estos valores de tamaño de partícula o de cantidades de aceite de silicona en un sistema tipo suspensión; y que, en ese orden de ideas, es evidente, a su juicio, que en la reivindicación 1 continúan derivándose dos formulaciones que no comparten el mismo concepto común inventivo y, por lo tanto, no se puede concluir que la modificación se vea superada la objeción por falta de unidad de invención. 16 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Resaltó que no es suficiente con indicar que se comparte un número de características técnicas o de parámetros entre las dos formulaciones, ya que el artículo 25 de la Decisión 486 es muy claro en destacar que este concepto común debe ser en sí mismo inventivo y, en el presente caso, este concepto está previsto en el estado de la técnica divulgado en los antecedentes D1 y D2 y, por lo tanto, no es inventivo.

Que, para evidenciar esa situación, es posible observar la tabla comparativa 2, presentada en la Resolución núm. 72863 de 2014, en la que se evidencia que el documento D2 divulga composiciones que incluyen aceite de silicona en una concentración que oscila entre 0.1 y 10% (párrafo 0205, pág. 17), en sistemas AQ que contienen aripiprazol en combinación con bupropión (párrafo 0112, pág. 6).

Adujo que D1 enseña métodos para producir suspensiones de aripiprazol y los sistemas farmacéuticos que presentan un tamaño de partícula controlado en un rango que oscila entre 2 y 4 μm, es decir, dentro del rango contemplado en la reivindicación 1 para las suspensiones de aripiprazol, de acuerdo con el último pliego reivindicatorio aportado para la invención controvertida; y que si bien es cierto que D1 no adiciona un agente antiespumante, sí muestra un sistema heterodisperso que se forma por la mezcla de agentes suspensores, agua y, opcionalmente, agentes voluminizantes, un buffer o regulador de pH (pág. 13, líneas 9 a 16), la importancia de controlar el tamaño de partícula de aripiprazol (239 17 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co μm D90=632 μm) en dispersiones primarias (pág. 30) y la necesidad de homogenizar el tamaño de las partículas por pulverización (pág. 31), comoquiera que se maneja un activo monohidratado y cristalino. Que el ejercicio que realiza la persona versada en la materia consiste en analizar esa información de manera conjunta con la divulgación contenida en el documento D2, que corresponde a formulaciones tipo suspensión que comprenden una mezcla del ingrediente activo con un aceite de silicona en una cantidad del 0.1% a 0.4% en peso de la composición (párrafo 0199 y 0205, págs. 16 y 17); y que, de esa manera, es que queda demostrado que en D2 se divulgan dispersiones que incluyen agente antiespumantes para controlar la liberación del activo, tal es el caso del aceite de silicona, simeticona o sus mezclas (párrafo 0205, pág. 17).

Mencionó que la persona del oficio normalmente versada en la materia contaba con la sugerencia o motivación suficiente para introducir un agente antiespumante en una dispersión que incluye aripiprazol sobre la base de las enseñanzas del documento D2 en una suspensión que presenta un tamaño de partícula determinado como lo divulga D1, con la expectativa razonable de incrementar la estabilidad del sistema farmacéutico, razón por la cual la materia reivindicada carece de nivel inventivo. 18 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Explicó que el documento D2, además de mencionar formas sólidas, divulga formas heterodispersas, pues en el párrafo 0199 de la página 16, se refiere a dispersiones acuosas de liberación controlada AQ y en el párrafo 0205 de la página 17, se mencionan agentes antiespumantes como los aceites siliconados que pueden ser incorporados en los sistemas de liberación controlada AQ, por lo que la persona versada en la materia reconocería sin dificultad que los sistemas dispersos se clasifican de acuerdo con el tamaño de las partículas y cuando en estas dispersiones el sólido se puede ver a simple vista o con microscopio óptico, es porque las partículas presentan un tamaño > 1 μm. Indicó que, en el presente caso, la solicitud de patente reivindica una formulación elaborada a partir de una emulsión de aceite de silicona en agua para incorporarla en la formulación final tipo suspensión de aripiprazol, es decir, una solución técnica de naturaleza similar a la que se presenta en el documento D2 para sistemas dispersos en agua que incluyen bupropión y que presentan como segundo ingrediente activo aripiprazol (párrafo 0112, pág. 6) y si a ese hecho se le suma que el documento D1 revela la técnica de elaboración de suspensiones de aripiprazol y el control de parámetros como tamaño de partícula en sistemas heterodispersos, es claro que la persona versada en la materia contaba con las pautas necesarias para anticipar el problema técnico y además la manera de resolverlo. 19 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Aclaró que D2 divulga composiciones que pueden incluir dos principios activos, a saber: bupropión y aripiprazol en combinación con agentes antiespumantes como el aceite de silicona; y que, en ese orden de ideas, los argumentos de la actora en su demanda carecen de fundamento, toda vez que si lo que busca es señalar que no es lo mismo formular bupropión que aripiprazol, el documento D2 va más allá de la solución que propone la solicitud, ya que logra estabilizar una suspensión que incluye dos principios activos y sus características fisicoquímicas frente a las del excipiente de elección: el agente antiespumante.

Que la demandante no puede analizar de manera aislada los documentos D1 y D2, ya que el estudio de nivel inventivo se hace es en conjunto respecto de dichas enseñanzas, por lo que si bien es cierto que D2 es silencioso frente al tamaño de la partícula, también lo es que D1 es el que hace referencia a la técnica de elaboración de suspensiones de aripiprazol y el control del tamaño de la partícula.

II.2- La sociedad LABORATORIO FRANCO COLOMBIANO S.A.S. -LAFRANCOL S.A.S.-, pese a ser notificada en debida forma, guardó silencio4. III. -TRÁMITE DE LA ACCIÓN 4 Folio 56 del cuaderno físico principal. 20 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co De conformidad con lo ordenado por el artículo 180 de la Ley 1437 de 20115, el 5 de septiembre de 2022 se llevó a cabo la Audiencia Inicial, a la cual asistieron la sociedad OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD, en su calidad de actora, así como la SIC, obrando como entidad demandada y el Agente del Ministerio Público.

En la audiencia se hizo un recuento de las actuaciones procesales surtidas, en el que se expuso que la demanda se admitió en ejercicio del medio de control de nulidad y restablecimiento del derecho, de conformidad con lo previsto en el artículo 138 del CPACA; enseguida se procedió al saneamiento del proceso, sobre el cual las partes intervinientes no observaron ningún vicio que pudiera acarrear nulidad procesal, por lo que el Despacho sustanciador declaró debidamente saneados los vicios de nulidad relativa de que pudiere adolecer el proceso.

Habida cuenta que no se propusieron excepciones previas o mixtas por la parte demandada, no se adoptó decisión al respecto. Acto seguido se procedió a la fijación del litigio, en los siguientes términos: Que el objeto del presente litigio consiste en determinar si las resoluciones núms. 72863 de 1o. de diciembre de 2014 y 90490 de 23 de noviembre de 2015, vulneran o no lo establecido en los artículos 14, 18, 25 y 30 de la Decisión 486. 5 En adelante CPACA. 21 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Las partes manifestaron no tener objeción a la fijación del litigio en los términos expuestos.

El Despacho sustanciador dispuso tener como pruebas, en cuanto fueren conducentes y por el valor que en derecho les corresponda, los documentos aportados por las partes con la demanda y su reforma, y por la entidad demandada con las contestaciones de las mismas. Se señaló que una vez finalizada la audiencia se suspendería el proceso para efectos de elaborar y remitir vía electrónica, por la Secretaría de la Sección Primera, la solicitud de interpretación prejudicial.

Finalmente, las partes manifestaron no encontrar irregularidad alguna en la audiencia que pudiere viciar de nulidad las actuaciones surtidas. Teniendo en cuenta lo anterior, se declaró saneado el proceso hasta ese momento. IV.- ALEGATOS DE CONCLUSIÓN IV.1.- La actora reiteró los argumentos de la demanda y solicitó acceder a las pretensiones.

Para el efecto, alegó que la invención sí cumple con el requisito de nivel inventivo, dado que ello quedó 22 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co debidamente demostrado con las pruebas presentadas; y que no es derivable de forma evidente de los documentos D1 y D2.

Mencionó que la persona versada en la materia no habría de ninguna manera llegado a considerar que una formulación en suspensión con el principio activo aripiprazol o el compuesto de fórmula II podría ser estable sin emplear tratamientos adicionales como la sonicación, en la presencia de un aceite de silicona o sus derivados, cuando en la técnica se conoce que dichos aceites, al contrario, provocan la aglomeración de las partículas y, con esto, la inestabilidad de la suspensión. Alegó que, respecto a la claridad de las reivindicaciones, tanto en la respuesta al requerimiento del examen de patentabilidad y recurso de reposición, se comprobó que las suspensiones reclamadas se definen como es requerido en la práctica de patentes, es decir, por características estructurales medibles, como son los componentes presentes, las cantidades de dichos componentes y características físicas relevantes para el propósito de la invención, como es el tamaño de partícula en el cual se encuentran dentro de la suspensión; y que todas estas características no solo son claras para la persona versada en la materia, sino que limitan significativamente el alcance de la reclamación, porque sólo si todas y cada una de estas características se encuentran en un producto este podrá considerarse cubierto por las reivindicaciones. 23 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Mencionó que en el trámite administrativo se demostró cómo los ejemplos 1 y 2 de las páginas 34 a 38 de la descripción de la solicitud evidencian que, de forma inesperada, suspensiones de aripiprazol, con una cantidad limitada de aceite de silicona, tienen un tamaño de partícula promedio adecuado sin necesidad de ningún procedimiento adicional, esto es, de alrededor de 2 µm, en contraste con valores promedio muy superiores como 18,1 µm o 23,1 µm que se presentan en suspensiones con mayores cantidades de aceites de silicona; y que este valor inferior es similar al que tendrían composiciones con mayor cantidad de aceite de silicona, pero sometidas adicionalmente a sonicación, lo que implica que la invención proporciona una suspensión adecuada sin necesidad de procedimientos específicos adicionales.

Expresó que los hechos expuestos anteriormente fueron también comprobados por el Dictamen pericial rendido por la doctora DIANA ALEXANDRA MARTÍNEZ BAQUERO y en su intervención en la Audiencia de Pruebas de celebrada el 23 de enero de 2023, en donde explicó de forma contundente cómo la suspensión reclamada por el expediente administrativo 12-222691 no puede ser considerada como una derivación obvia del arte previo citado, máxime cuando dicho arte previo no divulga todas y cada una de las características esenciales de la referida suspensión. Aclaró que, contrario a la posición de la SIC, la perito MARTÍNEZ afirmó que las reivindicaciones de la solicitud denegada sí 24 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co comparten un conjunto de características nuevas, es decir, son suspensiones de principios activos muy similares que tienen las mismas problemáticas, problemáticas que se resuelven con las características de la invención, como son el tamaño de partícula del principio activo y la cantidad específica de aceite de silicona o sus derivados, presentes en la formulación. Por lo tanto, dichas reivindicaciones sí mantienen la unidad de invención requerida.

Destacó que la doctora MARTÍNEZ explicó que el documento identificado como D1 por la SIC se refiere principalmente a un método y no a un producto, por lo que busca resolver el problema técnico de tener el principio activo aripiprazol con un tamaño de partícula muy pequeño (entre 1µm y 10µm) sin requerir procedimientos especiales como cristalización bajo presión y uso de vacío, y manteniendo la asepsia de la línea de producción; y que, además, la perito señaló que dicho documento D1 se enfoca entonces en buscar un método en el cual se hace una primera suspensión del principio activo que luego es homogenizada a alta presión y posteriormente vuelto a suspender para hacer un nuevo proceso de homogenización y, por lo tanto, D1 no busca como producto final una suspensión estable y no indica que exista problemas en la aglomeración del principio activo en dichas suspensiones, ya que está encaminado a buscar la reducción del tamaño de partícula por medios físicos, sin hacer ninguna mención a la presencia de aceites de silicona ni sugerir que dichos aceites 25 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co podrían tener el inconveniente de la aglomeración indeseada del principio activo.

Que, frente a D2, la experta mencionó que los aceites de silicona se emplean como antiespumantes (su función común en las ciencias farmacéuticas) pero en la formulación del recubrimiento de las tabletas, no en la porción que tiene el principio activo y busca mejorar la estabilidad de dichas formulaciones, ya que las sales del principio activo comúnmente empleadas tienen baja estabilidad; y que la perito mostró cómo D2 tiene una formulación completamente distinta a la de la solicitud denegada, al ser sólida e incluir el aceite de silicona como antiespumante en composición para obtener la cubierta, mientras que en la suspensión de la invención controvertida tiene partículas sólidas, insolubles en agua, en un vehículo que incluye el aceite de silicona en una cantidad controlada.

Que si bien durante la audiencia de pruebas el apoderado de la SIC cuestionó a la perita sobre si los compuestos que son considerados como principios activos dentro de la suspensión de la solicitud denegada son iguales o distintos, de manera contundente la doctora MARTÍNEZ señaló que son dos moléculas distintas que comparten una gran similitud estructural y, por lo tanto, tienen propiedades fisicoquímicas muy similares. 26 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Trajo como nuevo argumento, que la SIC incurrió en lo que se conoce dentro del ámbito de las patentes como hindsight, análisis ex post-facto o en retrospectiva, porque al ya conocer la solución proporcionada por la invención considera que esta es obvia, sin tener fundamentos reales para llegar a esta conclusión. IV.2.- Por su parte, la SIC también reiteró los argumentos de la contestación de la demanda, para lo cual adujo que la invención solicitada carece de nivel inventivo, según las revelaciones del documento D1 y D2, que la actora no logró desvirtuar.

Señaló que la falta de claridad, concisión y sustento descriptivo, así como la falta de la unidad de la invención fueron comunicada por ella a la actora durante los estudios preliminares sobre la patentabilidad de la invención y que ello no fue corregido, por lo que al momento de expedir la resolución que denegó el privilegio de patente, destacó que: i) Uso de expresiones como “y/o” y “un derivado de aceite de silicona”, debido a que ninguno de los ejemplos de la solicitud, es decir, de las modalidades particulares de la invención contemplaba la presencia de aceite de silicona junto con un derivado de éste dentro del mismo sistema de formulación, con lo cual, al modificar el capítulo se presentan inconsistencias entre lo que se reclama y el sustento descriptivo; y ii) Se pretendió la caracterización del producto en suspensión por referencia a resultados que se pretenden alcanzar como es el tamaño medio de partícula primaria específica, para el sistema heterodisperso, 27 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co elementos que no son estructurales de las composiciones y se refieren a procedimientos o actividades que se deben realizar dentro del proceso de fabricación de la formulación para asegurar que no se presenten inestabilidades como consecuencia del apastelamiento del sistema.

Alegó que, al presentar el recurso de reposición, la actora allegó un capítulo reivindicatorio modificado, el cual lo único que hizo fue evidenciar con mayor claridad, a su juicio, que había una falta de cumplimiento del requisito de la unidad de invención, toda vez que se pretendió incluir bajo la misma reivindicación la caracterización de principios activos diferentes, los cuales, siendo conocidos implicaban que se formularan en reivindicaciones diferentes, ya que aun cuando presentaran características fisicoquímicas similares o pertenecieran al mismo grupo farmacoterapéutico, no se podrían reivindicar bajo el mismo alcance de la reivindicación 1 formulaciones que comprendieran una selección entre estos dos principios activos: aripiprazol o bexpiprazol, por cuanto, no cumplen los criterios de unidad de invención. Precisó que indicar que las dos variantes de formulaciones reclamadas bajo la cláusula 1 comparten un número de características técnicas o de parámetros y que este hecho es suficiente para que se permita su reivindicación bajo la misma cláusula, desconoce los principios que orientan la aplicación de las disposiciones del artículo 25 de la Decisión 486. 28 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Lo anterior, debido a que el concepto común que enlaza dos variantes de invención debe ser en sí mismo novedoso e inventivo y, en el presente caso, este concepto se deriva de forma obvia y evidente a partir del estado de la técnica divulgado en los antecedentes D1 y D2.

Sostuvo que no se presenta nivel inventivo porque el documento D2 divulga composiciones que incluyen aceite de silicona en una concentración que oscila entre 0,1% y 10% (Párr. 0205, Pág. 17 del documento D2), en sistemas AQ que contienen aripiprazol en combinación con bupropión (Párr. 0112, Pág. 6 del documento D2), por lo que claro que cada variante o modalidad reclamada en la cláusula 1 debe formularse de manera independiente comoquiera que sus elementos técnicos particulares son obvios.

Respecto del dictamen pericial rendido por la señora DIANA ALEXANDRA MARTÍNEZ BAQUERO, sostuvo lo siguiente: i) No es cierto, como lo refiere la perito, que se utilicen cantidades específicas de excipientes dentro de la formulación reclamada. En contraste, la reivindicación 1 presenta las cantidades por referencia a un rango comprendido entre 0,001 a 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión, lo que quiere decir que la solicitud no presenta una generalización razonable de las cantidades en las que adiciona aceite de silicona o sus derivados. 29 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co ii) La referencia a los tamaños de partícula a la que alude la perito por referencia al procedimiento, no se compadece con el hecho de que la solicitud se dirige a reivindicar un producto.

No es cierto que la solicitud comprenda dentro de su alcance el procedimiento empleado para controlar el tamaño de partícula. El capítulo reivindicatorio allegado durante la etapa del recurso comprende tres reivindicaciones encabezadas en la forma de suspensión, es decir, se trata de un producto y las reivindicaciones de procedimiento fueron denegadas bajo la Resolución núm. 72863 de 1º de diciembre de 2014, por lo que fueron excluidas al plantear la modificación al capítulo reivindicatorio allegado en etapa del recurso. iii) No es cierto que el documento D2 se dirija exclusivamente a la divulgación de tabletas de bexpiprazol.

La señora Perito niega las enseñanzas del documento D2 porque este antecedente también hace referencia a la formulación en dispersión para recubrimientos de micropartículas. De hecho, en el documento se indica que la técnica de recubrimiento de partículas a la que se hace referencia en esa enseñanza no sólo se aplica para enmascarar sabores desagradables, sino para formular matrices que luego se suspenden en un vehículo.

Además, en el párrafo 205 de este antecedente se hace referencia particular a los agentes antiespumantes como simeticona, de manera que una persona versada en ciencias farmacéuticas no descartaría sus divulgaciones, sino que las 30 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co consideraría relevantes a efectos de verificar la patentabilidad de una dispersión. iv) Dado que el documento D1 no enseña la manera cómo podrían añadirse eliminadores de espuma a una suspensión, el documento D2 sí se refiere de forma puntual al hecho de que el aceite de silicona exhibe un efecto antiespumado que provee estabilidad a la formulación (Párrafo 205), hecho éste que fue pasado por alto por la señora Perito durante la audiencia de pruebas. v) La demandante realiza una afirmación y un cuestionamiento durante la audiencia de pruebas que va en contravía con lo señalado en el capítulo reivindicatorio, pues de conformidad con el último pliego de reivindicaciones presentado con el recurso de reposición, durante el trámite administrativo, la invención en controversia se dirige a una suspensión que comprende un ingrediente activo y derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión; por lo que falla la actora al asegurar que la suspensión comprende uno y/o dos principios activos.

Es contrario a lo consignado en el capítulo reivindicatorio indicar que las composiciones en suspensión comprenden aripiprazol y/o bexpiprazol, cuando la reivindicación 1 se refiere al ingrediente activo indicando lo siguiente: “El ingrediente activo es, al menos, 31 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por la fórmula estructural (II).” Agregó que, al verificar el sustento descriptivo, se advierte que los ítems 1 a 7 de las páginas 6 en delante de la descripción de la solicitud de patente, no se refieren en ninguno de los ejemplos sustentados a composiciones que involucren la combinación de los dos ingredientes activos a los que aludió la demandante durante la audiencia de pruebas, particularmente, en el minuto 48 de la grabación de esta.

Afirmó que la señora MARTÍNEZ pasó por alto la importancia del aceite de silicona como antiespumante y señala que en emulsiones se emplea en concentraciones más bajas, sin hacer referencia a las enseñanzas particulares y concretas que aparecen en el párrafo 205 del documento D2, en donde se indica que se puede usar en cantidades que oscilan entre 0,1% a 0,4%, esto es en el rango prescrito en la reivindicación 1 y que conducirían a la persona versada en la materia a probarlo en este rango, como efectivamente ocurre en la solicitud de patente, para el caso de los antipsicóticos conocidos como aripiprazol y bexpiprazol.

Destacó que aunque la experta afirma que los grupos estructurales que definen aripiprazol y bexpiprazol son prácticamente idénticos y que comparten el núcleo de carbostirilo, es un error afirmar que entre ellos se presenta identidad química; y que, precisamente, es 32 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co por esta razón que encuentra que no se cumplió con el requerimiento elevado por la Superintendencia en relación con la falta de unidad de invención, ya que bajo sus afirmaciones se desconoce que para evaluar la unidad de invención el examinador se enfrenta a una evaluación de la inventiva del concepto reclamado, si de este examen se concluye que sí existe mérito inventivo será posible reclamar las dos modalidades de invención bajo una misma reivindicación independiente.

Que, sin embargo, en el presente caso se llegó a la conclusión de que no hay mérito inventivo asociado a la adición de un aceite de silicona o sus derivados (simeticona o dimeticona) a una suspensión que comprende aripiprazol o bexpiprazol, por cuanto el estado de la técnica puesto en consideración de la persona versada en la materia dirige su atención hacia las propiedades de este excipiente cuando se preparan dispersiones acuosas de ingredientes farmacéuticos.

IV.3.- En esta etapa procesal el Agente del Ministerio Público guardó silencio. V.- INTERPRETACIÓN PREJUDICIAL El Tribunal de Justicia de la Comunidad Andina, dio respuesta a la solicitud de Interpretación Prejudicial de las normas comunitarias invocadas como violadas en la demanda, en los siguientes términos6: 6 Proceso 487-IP-2022. 33 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co “[…]

PRIMERO: Declarar que carece de objeto emitir la interpretación prejudicial en los términos solicitados en el presente proceso, toda vez que las normas andinas que fueron objeto de la consulta prejudicial obligatoria formulada por la Sección Primera de la Sala de lo Contencioso Administrativo del Consejo de Estado de la República de Colombia, dentro del proceso interno 11001032400020160031800, constituyen un acto aclarado, en los términos expuestos en la parte considerativa de la presente providencia judicial.

SEGUNDO: La autoridad consultante deberá remitirse a los criterios jurídicos interpretativos contenidos en las sentencias emitidas en los procesos 475-IP-2022 del 11 de abril de 2023, publicada en la Gaceta Oficial del Acuerdo de Cartagena 5155 del 12 de abril de 2023, 406-IP-2019 del 19 de noviembre de 2019, publicada en la Gaceta Oficial del Acuerdo de Cartagena 3860 del 18 de diciembre de 2019 y 257-IP-2022 del 23 de octubre de 2023, publicada en la Gaceta Oficial del Acuerdo de Cartagena 5343 del 25 de octubre de 2023, en los términos expuestos en la parte considerativa de la presente providencia judicial.

TERCERO: Declarar que a través de la presente providencia judicial se cumple el mandato de garantizar la aplicación uniforme y coherente del ordenamiento jurídico comunitario andino.

CUARTO: Disponer el archivo del expediente. […]”. VI.-CONSIDERACIONES DE LA SALA La SIC, mediante las resoluciones núms. 72863 de 1o. de diciembre de 2014 y 90490 de 23 de noviembre de 2015, denegó el privilegio de patente a la invención titulada "COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”.

Sobre el particular, la actora adujo que la invención solicitada sí tiene nivel inventivo, razón por la que no puede ser considerada 34 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co como derivada de manera evidente del estado de la técnica ni resultar obvia para una persona del oficio versada en la materia.

Afirmó que la invención cuestionada cumple con el requisito de nivel inventivo, por cuanto no es posible para una persona medianamente versada en la materia técnica correspondiente derivar, de manera evidente, la composición reclamada a partir de las enseñanzas del estado del arte. Indicó que el objeto de la invención consiste en una composición farmacéutica en torta o suspensión, que mezcla un ingrediente activo, que puede ser Aripiprazol o Brexpiprazol, Antipsicóticos (utilizados para el tratamiento de la esquizofrenia), en forma de partículas con una media de su tamaño de 0.1 μm – o superior – e inferior a 200 μm y un aditivo o compuesto, consistente en aceite de silicona o sus derivados, en un medio de dispersión, contenido en una cantidad que oscila entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo, con efecto útil para el tratamiento de la esquizofrenia.

Adujo que el problema técnico que se pretende resolver con la invención “COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”, respecto a las anterioridades D1 y D2, es obtener una composición farmacéutica que defina el porcentaje o proporción, en un rango 35 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co específico y exacto, con el fin de evitar la aglomeración del ingrediente activo que afecta la eficacia de las formulaciones, en suspensión o en torta, al mezclarse con el aditivo o compuesto.

Por su parte, la SIC sostuvo que la solicitud de invención no tiene nivel inventivo, toda vez que para un experto medio en la materia se deriva de manera evidente del estado de la técnica, -antecedentes D1 y D2-, pues los conocimientos integrantes del estado del arte, anteriores a la fecha de la prioridad invocada, conducen de manera obvia a la invención propuesta.

Mencionó que la solicitud en estudio proporciona una suspensión que comprende un ingrediente activo y un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión; el ingrediente activo es, al menos, un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por la fórmula estructural (II), el ingrediente activo se encuentra en forma de partículas que tienen una media del tamaño de una partícula primaria de 0,1 μm o más, e inferir a 200 μm y en donde el derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona están contenidos en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión. 36 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Destacó, además, que esos ingredientes activos formulados en las suspensiones corresponden a aripiprazol o bexipiprazol (fórmula II), como se representa a continuación: 7 Señaló que una cosa son los requisitos de claridad, concisión y sustento descriptivo contemplados en el artículo 30 de la Decisión 486 y otro muy diferente es requisito de unidad de invención exigido en el artículo 25, ibidem; y que la actora confunde dichos conceptos, puesto que sus objeciones al momento de resolver el recurso de reposición fueron respecto de la falta de unidad de invención y explicar por qué los elementos a los que hizo referencia la demandante no podían tenerse como elementos técnicos particulares del concepto común, los cuales no cumplen con el requisito de ser inventivos a la vista de las enseñanzas previstas en los documentos D2 y D1.

VI.-1. Problema jurídico Teniendo en cuenta lo anterior, el asunto por dilucidar se centra en establecer la legalidad de las resoluciones núms. 72863 de 1o. de diciembre de 2014 y 90490 de 23 de noviembre de 2015, 7 Folio 71 del cuaderno físico principal. 37 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co por medio de las cuales la SUPERINTENDENCIA DE INDUSTRIA Y COMERCIO denegó el privilegio de patente de invención a la creación titulada "COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA” y si estas vulneran o no lo previsto en los artículos 14, 18, 25 y 30 de la Decisión 486.

Adicionalmente, la Sala deberá determinar, si para el 24 de agosto de 2010, que corresponde a la fecha en la cual se invocó la prioridad y para un experto medio, si la mencionada solicitud se derivaba manera evidente de la divulgación previa contenida en contenidas en los documentos: a) D1: WO2009/017250, documento titulado “Methods for producing aripiprazole suspension and freeze-dried formulation”, publicado el 5 de febrero de 2009; y b) D2: US2010/0222435, documento titulado “Modified-Release formulations of a bupropion salt”, publicado el 2 de septiembre de 2010.

En este orden de ideas, la Sala determinará si hay lugar o no a declarar la nulidad de los actos administrativos acusados. VI.2- Los actos acusados 38 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co La actora solicita, en este proceso, la nulidad de las resoluciones núms. 72863 de 1o. de diciembre de 2014 y 90490 de 23 de noviembre de 2015, por medio de las cuales se negó la solicitud de patente de invención a la creación denominada “COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”, y resolvió el recurso de reposición confirmando la decisión inicial, respectivamente, expedidas por la SIC.

V.II.3.- La normativa aplicable El Tribunal, en atención a la solicitud de interpretación prejudicial deprecada por esta Corporación, profirió la Interpretación Prejudicial 487-IP-2022, en la cual indicó que la autoridad consultante debe remitirse a los criterios interpretativos contenidos en las interpretaciones prejudiciales núms. 475-IP-2022, 406-IP- 2019 y 257-IP-2022, en las que se interpretaron los artículos 14, 18, 25 y 30 de la Decisión 486.

Así las cosas, el texto de las normas aludidas es el siguiente: “[…] Decisión 486 Artículo 14.- Los Países Miembros otorgarán patentes para las invenciones, sean de producto o de procedimiento, en todos los campos de la tecnología, siempre que sean nuevas, tengan nivel inventivo y sean susceptibles de aplicación industrial. […] 39 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Artículo 18.- Se considerará que una invención tiene nivel inventivo, si para una persona del oficio normalmente versada en la materia técnica correspondiente, esa invención no hubiese resultado obvia ni se hubiese derivado de manera evidente del estado de la técnica. […] Artículo 25.- La solicitud de patente sólo podrá comprender una invención o un grupo de invenciones relacionadas entre sí, de manera que conformen un único concepto inventivo. […] Artículo 30.- Las reivindicaciones definirán la materia que se desea proteger mediante la patente.

Deben ser claras y concisas y estar enteramente sustentadas por la descripción. Las reivindicaciones podrán ser independientes o dependientes. Una reivindicación será independiente cuando defina la materia que se desea proteger sin referencia a otra reivindicación anterior. Una reivindicación será dependiente cuando defina la materia que se desea proteger refiriéndose a una reivindicación anterior.

Una reivindicación que se refiera a dos o más reivindicaciones anteriores se considerará una reivindicación dependiente múltiple. […]”. V.II.4.- Análisis del caso concreto El requisito de nivel inventivo En el régimen de propiedad industrial de la Comunidad Andina, se considerará que una invención tiene nivel inventivo, si para una persona del oficio normalmente versada en la materia técnica correspondiente, esa invención no hubiese resultado obvia ni se hubiese derivado de manera evidente del estado de la técnica (Decisión 486, artículo 18). 40 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Respecto al requisito del nivel inventivo, el Tribunal, en la Interpretación Prejudicial, traída a colación en este proceso, precisó: “[…] Este requisito, previsto por el artículo 18 de la Decisión 486, que exige que la invención tenga nivel inventivo, presupone que la misma represente un salto cualitativo en relación con la técnica existente y, además de no ser obvia para una persona del oficio normalmente versada en la materia técnica, debe ser siempre el resultado de una actividad creativa del hombre, lo que no impide que se alcance la regla técnica propuesta utilizando procedimientos o métodos comunes o ya conocidos en el área técnica correspondiente, aunque tampoco debe constituir el resultado de derivaciones evidentes o elementales de lo ya existente para un experto medio en esa materia técnica […]”.

En el caso sub examine, atendiendo a que la parte demandada negó la solicitud de patente de invención argumentando que no cumplía con el requisito de nivel inventivo, la Sala procederá a estudiar el cumplimiento de este requisito, para lo cual, en primer lugar, hará referencia a los argumentos expuestos por la SIC; en segundo lugar, analizará los argumentos de la actora y, en tercer lugar, procederá a apreciar y valorar las pruebas aportadas por las partes, de conformidad con las reglas de la sana crítica y en los términos del artículo 176 de la Ley 1564 de 12 de julio de 20128, aplicando para ello las reglas de la lógica y la certeza que sobre determinados hechos se requiere para efectos de decidir lo que en derecho corresponda. 8 “Por la cual se expide el Código General del Proceso y se dictan otras disposiciones”, en adelante CGP. 41 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co En este sentido, es necesario precisar que, de acuerdo con los antecedentes administrativos de los actos acusados9, el problema técnico planteado consiste en la necesidad evitar la aglomeración de los ingredientes activos en formulaciones en suspensión o en torta que comprenden aripiprazol o el compuesto (II), debido a que esto evita la eficacia de la composición farmacéutica.

Para resolver este problema técnico y, de conformidad con el último capítulo reivindicatorio presentado en el trámite administrativo por la actora, se presenta una suspensión que comprende un ingrediente activo y derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión, en el que el ingrediente activo es, al menos, un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por la fórmula estructural (II), donde dicho ingrediente activo se encuentra en forma de partículas que tienen una media del tamaño de partícula primaria de 0,1 μm o más, e inferior a 200 µm y en donde el derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona están contenidos en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión. Sobre el particular, la parte demandada adujo que, como resultado del examen de patentabilidad, y con fundamento en lo dispuesto por los artículos 14 y 18 de la Decisión 486, se encontró que la invención en estudio no cumple con el requisito de nivel inventivo, toda vez que 9 Índice 50 del expediente digital. 42 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co para un experto medio en la materia se deriva de manera evidente del estado de la técnica, -antecedentes D1 y D2,- pues los conocimientos integrantes del estado del arte, anteriores a la fecha de la prioridad invocada, conducen de manera obvia a la invención propuesta.

Mencionó que la solicitud en estudio proporciona una suspensión que comprende un ingrediente activo y un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión; el ingrediente activo es, al menos, un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por la fórmula estructural (II), el ingrediente activo se encuentra en forma de partículas que tienen una media del tamaño de una partícula primaria de 0,1 μm o más, e inferir a 200 μm y en donde el derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona están contenidos en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión. Destacó, además, que esos ingredientes activos formulados en las suspensiones corresponden a aripiprazol o bexipiprazol (fórmula II), como se representa a continuación: 43 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 10 Sostuvo que la norma prevista en el artículo 30 de la Decisión 486, es expresa en establecer que las reivindicaciones deben definir la materia que se desea proteger mediante la patente, además de ser claras, concisas y estar enteramente sustentadas pro la descripción, de manera que las reivindicaciones deben acatar tales requisitos según dicha normativa, la cual es de obligatorio cumplimiento y, en ese sentido, no queda a discreción del solicitante cumplir con lo prescrito en tal disposición. Manifestó que, en ese orden de ideas, no es cierto que haya errado por dar aplicación a dicha norma, pues desde el comienzo del estudio de patentabilidad, durante el trámite administrativo, le puso en conocimiento a la actora respecto de la falta de claridad, concisión y sustento descriptivo de la invención objeto de controversia; y que tal como estaba plasmada la solicitud inicial, incumplía, precisamente, lo previsto en el citado artículo 30.

Señaló que la actora, en vez de corregir dichas falencias técnicas, lo único que hizo fue responder el Oficio núm. 6710 y calificarlas como carentes de validez y considerarlas superadas con base en los argumentos que presentó en defensa de la patentabilidad de la 10 Folio 71 del cuaderno físico principal. 44 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co solicitud, manteniendo el capítulo reivindicatorio inicialmente presentado.

Arguyó que en la Resolución núm. 72863 de 2014 acusada sustentó la carencia de los requisitos de claridad, concisión y sustento descriptivo, dejando claro que la actora había hecho caso omiso a los requerimientos efectuados por la Oficina en cuanto lo que tenía que ver con ese asunto, persistiendo las mismas falencias técnicas del capítulo inicialmente presentado, debido a que no presentó modificación alguna a la solicitud.

Adujo que, en cuanto a la actividad biológica y la estructura de los compuestos aripiprazol y bexpiprazol, es importante aclarar que aun cuando sean muy cercanas, como lo aduce la actora, por el hecho de ser compuestos conocidos en el estado de la técnica, no pueden considerarse como elementos técnicos particulares inventivos y, por lo tanto, como un concepto común de las dos formulaciones reivindicadas en la solicitud.

Puso de presente que sólo fue hasta el momento de presentar el recurso de reposición que la actora presentó una modificación al pliego de reivindicaciones destinado a la solicitud parental, en el 46 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co que incluyó los grupos inventivos 2 y 3, mientras que en la solicitud divisional, solo tuvo en cuenta los grupos inventivos 1, 4 y 5.

Lo anterior, argumentando que el concepto común e inventivo que debía considerar la Oficina se fundaba en que se trata de una suspensión, que tiene un tamaño de partícula primario específico y con una concentración de aceite de silicona y/o derivado de silicona específico. Mencionó que ella no podía considerar que los resultados que se pretenden alcanzar puedan llegar a ser el concepto común e inventivo de dos formulaciones diferentes que presentan activos conocidos en el estado de la técnica, razón por la cual dicha limitación y modificación al capítulo reivindicatorio, no superó las objeciones frente a la unidad de invención. Aclaró que no existe un concepto inventivo común asociado a las composiciones reivindicadas, pues como lo puso de presente en la Resolución núm. 90490 de 2015, si bien la solicitante presenta modificaciones al pliego reivindicatorio, de la cláusula 1 se derivan dos clases de composiciones: i) Suspensiones de Aripiprazol en aceite de silicona, donde el tamaño de partícula del activo es de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y donde la cantidad de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona está comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo; y 47 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co ii) Suspensiones de un compuesto de fórmula (II), con denominación común internacional: Brexpiprazol, en aceite de silicona, donde el tamaño de partícula del activo es de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y donde la cantidad de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona está comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo.

Precisó que, en cuanto al tamaño medio de las partículas y la cantidad específica de aceite de silicona como concepto inventivo, que considerar parámetros o resultados que se pretenden alcanzar al estabilizar la formulación equivale a definir y reivindicar todas las alternativas presentes o futuras que lleguen a estos valores de tamaño de partícula o de cantidades de aceite de silicona en un sistema tipo suspensión; y que, en ese orden de ideas, es evidente, a su juicio, que en la reivindicación 1 continúan derivándose dos formulaciones que no comparten el mismo concepto común 48 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co inventivo y, por lo tanto, no se puede concluir que la modificación se vea superada la objeción por falta de unidad de invención. Resaltó que no es suficiente con indicar que se comparte un número de características técnicas o de parámetros entre las dos formulaciones, ya que el artículo 25 de la Decisión 486 es muy claro en destacar que este concepto común debe ser en sí mismo inventivo y, en el presente caso, este concepto está previsto en el estado de la técnica divulgado en los antecedentes D1 y D2 y, por lo tanto, no es inventivo.

Adujo que D1 enseña métodos para producir suspensiones de aripiprazol y los sistemas farmacéuticos que presentan un tamaño de partícula controlado en un rango que oscila entre 2 y 4 μm, es decir, dentro del rango contemplado en la reivindicación 1 para las suspensiones de aripiprazol, de acuerdo con el último pliego reivindicatorio aportado para la invención controvertida; y que si bien es cierto que D1 no adiciona un agente antiespumante, sí 49 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co muestra un sistema heterodisperso que se forma por la mezcla de agentes suspensores, agua y, opcionalmente, agentes voluminizantes, un buffer o regulador de pH (pág. 13, líneas 9 a 16), la importancia de controlar el tamaño de partícula de aripiprazol (239 μm D90=632 μm) en dispersiones primarias (pág. 30) y la necesidad de homogenizar el tamaño de las partículas por pulverización (página 31), comoquiera que se maneja un activo monohidratado y cristalino. Que el ejercicio que realiza la persona versada en la materia consiste en analizar esa información de manera conjunta con la divulgación contenida en el documento D2, que corresponde a formulaciones tipo suspensión que comprenden una mezcla del ingrediente activo con un aceite de silicon en una cantidad del 0.1% a 0.4% en peso de la composición (párrafo 0199 y 0205, págs. 16 y 17); y que, de esa manera, es que queda demostrado que en D2 se divulgan dispersiones que incluyen agente antiespumantes para controlar la liberación del activo, tal es el caso del aceite de silicona, simeticona o sus mezclas (párrafo 0205, pág. 17).

Explicó que el documento D2, además de mencionar formas sólidas, divulga formas heterodispersas, pues en el párrafo 0199 de la página 16, se refiere a dispersiones acuosas de liberación controlada AQ y en el párrafo 0205 de la página 17, se mencionan agentes antiespumantes como los aceites siliconados que pueden ser incorporados en los sistemas de liberación controlada AQ, por lo que la persona versada en la materia reconocería sin dificultad que los sistemas dispersos se clasifican de acuerdo con el tamaño de las partículas y cuando en estas dispersiones el sólido se puede ver a simple vista o con microscopio óptico, es porque las partículas presentan un tamaño > 1 μm. Indicó que, en el presente caso, la solicitud de patente reivindica una formulación elaborada a partir de una emulsión de aceite de silicona en agua para incorporarla en la formulación final tipo suspensión de aripiprazol, es decir, una solución técnica de naturaleza similar a la que se presenta en el documento D2 para sistemas dispersos en agua que incluyen bupropión y que presentan como segundo ingrediente activo aripiprazol (párrafo 0112, pág. 6) y si a ese hecho se le suma que el documento D1 revela la técnica de elaboración de suspensiones de aripiprazol y el control de parámetros como tamaño de partícula en sistemas heterodispersos, es claro que la persona versada en la materia 51 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co contaba con las pautas necesarias para anticipar el problema técnico y además la manera de resolverlo.

Por su parte, la parte actora, en su escrito de demanda, adujo que, a su juicio, la solicitud cumple con el requisito de nivel inventivo, comoquiera que no puede ser considerada como derivada de manera evidente del estado de la técnica ni resultar obvia para una persona del oficio versada en la materia, además de ser sus reivindicaciones claras, concisas y tener unidad de invención. En ese sentido, argumentó que:.- El problema técnico que se pretende resolver con la invención “COMPOSICIÓN EN SUSPENSIÓN Y EN TORTA QUE CONTIENE DERIVADO DE CARBOSTIRILO Y ACEITE DE SILICONA Y/O DERIVADO DE ACEITE DE SILICONA”, respecto a las anterioridades D1 y D2, es obtener una composición farmacéutica que defina el porcentaje o proporción, en un rango específico y 52 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co exacto, con el fin de evitar la aglomeración del ingrediente activo que afecta la eficacia de las formulaciones, en suspensión o en torta, al mezclarse con el aditivo o compuesto;.- La entidad demandada estimó erradamente que la invención denegada no cumplía con el requisito de unidad de invención, al concluir que comprendía más de un grupo inventivo, por cuanto la formulación reivindicaba composiciones que compartían características técnicas de una suspensión que contiene un tamaño medio específico de partícula de ingrediente activo y una cantidad determinada de un derivado o compuesto que, en conjunto, solucionan el problema técnico planteado;.- La invención reclamada posee nivel inventivo, toda vez que no puede ser fácilmente deducida a partir de las anterioridades contenidas en D1 y D2, puesto que el efecto técnico asociado al aceite de silicona es evitar la aglomeración del principio activo Buprion, -el cual, a su juicio, es significativamente diferente en cuanto a su estructura química y actividad biológica con los ingredientes activos Aripiprazol y Brexpiprazol-, con el propósito de generar una mayor estabilidad al momento de ser suministrada a los pacientes en forma de suspensión y no de forma sólida, tal como se describe en los mencionados documentos;.- La invención reclamada posee nivel inventivo, toda vez que no puede ser fácilmente deducida a partir de la anterioridad contenida 53 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co en D2, debido a que el efecto técnico asociado al aceite de silicona es evitar la aglomeración del principio activo, con el propósito de generar una mayor estabilidad al momento de ser administrada a los pacientes en forma de suspensión y no de forma sólida, conforme se describe en la citada anterioridad;.- El entendimiento de la SIC es superficial frente a la materia revindicada ya que, a su juicio, la composición reclamada en la presente invención soluciona el efecto de aglomeración de principios activos específicos (aripiprazol y brexipiprazol) que, de hecho, comparten una actividad biológica y química muy similares dentro de una suspensión, de manera que una cantidad específica de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona, así como el tamaño de la partícula, son características particulares de la suspensión reclamada, las cuales son indispensables para resolver el problema técnico y que en ningún momento son maneras de referirse a resultados a alcanzar: 11.- No es cierto, como lo afirma la SIC, que la materia controvertida no cumpla con el requisito de unidad de invención, ya que el 11 Folio 41 del cuaderno físico principal. 54 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co concepto común inventivo de las reivindicaciones son composiciones que comparten las características técnicas de ser una suspensión, tener un tamaño medio específico de partícula y, además, contener una cantidad específica de aceite de silicona y/o derivado del aceite de silicona por cada unidad de ingrediente activo aripiprazol y/o brexpiprazol, los cuales en conjunto son la solución al problema técnico; y.- Los actos administrativos demandados se fundamentan en imprecisiones técnicas, por cuanto la SIC hizo una apreciación indebida del alcance de los documentos D1 y D2 y del concepto de nivel inventivo, toda vez que si una persona medianamente versada en la materia realiza una valoración de las características innovadoras que presenta la invención denegada respecto de aquellas contenidas en el arte previo, habría concluido fácilmente que ésta no se derivaría de manera obvia a partir del estado de la técnica.

Precisado lo anterior, entonces, se tiene que el documento D1 divulga un método para producir una suspensión de aripiprazol con un tamaño medio de partícula de 1 a 10µm, que consiste en combinar el aripiprazol con uno o más agentes suspensores, agua, y opcionalmente un agente voluminizante, un buffer o un agente para ajustar pH (Pág. 13, líneas 9 a 16). 55 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co El documento D2 enseña formulaciones que comprende bupropión, las cuales son útiles para modificar la velocidad de liberación del fármaco, estas composiciones comprenden una mezcla del activo con un aceite de silicona en una cantidad de 0.1% a 0.4% en peso de la composición de recubrimiento (Párr. 0205).

Ahora bien, la Sala observa que en la audiencia inicial de 5 de septiembre de 202212, el Despacho Sustanciador le otorgó un término de 20 días a la actora para que aportara el dictamen pericial anunciado en la demanda, el cual fue allegado el 26 de septiembre de ese año13 y rendido por la señora DIANA ALEXANDRA MARTÍNEZ BAQUERO, Química Farmacéutica de la Universidad de Nacional de Colombia.

La perito rindió el dictamen, del cual se transcriben los siguientes apartes relevantes: “[…] 2.1. ¿Cuál es el objeto de la invención contenida en la solicitud 12-222.691? La invención contenida en la solicitud 12-222.691 tiene como objeto la formulación de una suspensión farmacéutica que puede contener como principio activo el aripiprazol o el compuesto de fórmula estructural II, brexiprazol.

Los mencionados principios activos actúan principalmente como agonistas parciales de los receptores presinápticos D2 y D3, los cuales regulan la síntesis y liberación de dopamina. Adicionalmente, estos antipsicóticos atípicos actúan como agonistas parciales de los autoreceptores presinápticos 5- HT1A y antagonistas de los receptores postsinápticos 5-HT2A que, en conjunto, modulan los niveles de serotonina.

La farmacodinamia de estos compuestos es compleja, dada la afinidad y actividad moduladora de diferentes receptores que regulan los niveles de serotonina, dopamina e histamina. 12 Índice 70 del expediente digital. 13 Índice 73 del expediente digital. 56 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Clínicamente el uso de aripiprazol o brexpiprazol reducen los síntomas positivos, negativos y cognitivos en pacientes esquizofrénicos (Casey A. & Canal C. ACS Chem.

Neurosci., 2017: 8(6), 1135-1146). De acuerdo a su estructura química, tanto el aripiprazol como el brexpiprazol pertenecen al grupo de las quinolinonas (dos anillos aromáticos heterocíclicos condensados compuestos por un anillo bencenil y un anillo aromático lactámico de seis miembros). El aripiprazol se clasifica dentro del grupo II según el sistema de clasificación biofarmacéutica debido a su baja solubilidad en agua y su alta permeabilidad (Kumbhar S.A. et al.

J. of Pharm. Sci. 2021; 110(4): 1761-1778). Los productos farmacéuticos que incluyen principios activos de baja solubilidad en agua y que pretenden administrarse por vía parenteral, pueden formularse como suspensiones que permiten administrar el fármaco en forma sólida suspendido en un producto de consistencia líquida. Con el objeto de formular una suspensión farmacéutica que pueda contener aripiprazol o brexiprazol, el capítulo reivindicatorio de la solicitud 12-222.691, reclama como reivindicación 1 (principal) una suspensión que comprende un ingrediente activo y un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión, el principio activo es seleccionado de aripiprazol o un compuesto de fórmula estructural (II): Dicho ingrediente activo se encuentra en forma de partículas que tienen una media del tamaño de partícula primaria de 0,1 µm o más, e inferior a 200 µm y en donde el derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona están contenidos en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión. Los inventores identificaron que los aditivos antiespumantes como aceites de silicona y sus derivados pueden tener una acción aglomerante de los principios activos aripiprazol y el compuesto de fórmula estructural (II), lo que produce aglomerados que reducen el índice de disolución y con esto el perfil de concentración hemática.

Dichos inventores encontraron que se podrían resolver estos problemas sin tener que recurrir a tratamientos especiales como la sonicación si se regula el contenido del derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona a un rango específico de entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión. 57 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 2.2.

Por favor señale las diferencias estructurales entre el aripiprazol y el compuesto de fórmula estructural (II). Tanto el aripiprazol como el compuesto de fórmula estructural (II) presentan los siguientes grupos funcionales: una quinolinona que corresponde a los dos anillos aromáticos heterocíclicos condensados compuestos por un anillo bencenil y un anillo aromático lactámico de seis miembros.

Unido al grupo quinolinona, le sigue un éter con una cadena alifática de 4 miembros y un grupo fenilpiperazina, este último, conectado a un grupo aromático (anillo de 6 carbonos) que presenta sustitución en los carbonos C9 y C8 con Cloro para el caso de aripiprazol y un anillo azufrado de cinco miembros en el caso del compuesto de fórmula estructural (II).

El farmacóforo (estructura química base atribuible a la actividad antipsicótica) de los dos compuestos corresponde a la estructura conjunta de la quinolinona y la fenilpiperazina, farmacóforo que se conserva para las dos estructuras. 2.3. Por favor indique el peso molecular del aripiprazol y el compuesto de fórmula estructural (II).

El peso molecular del aripiprazol es de 448.385 g/mol y el peso molecular del compuesto de fórmula estructural (II) es de 433.566 g/mol. 2.4. Por favor indique si el aripiprazol y el compuesto de fórmula estructural (II) tienen una solubilidad similar en agua. La solubilidad en agua del aripiprazol y del compuesto de fórmula estructural (II) es <1 mg/mL (Lepakshi T. & Jagadeesh P. IJCBS, 2020: 74-80).

La presencia del grupo quinolinona, de la cadena alifática de cuatro carbonos, seguida por el grupo fenilpiperazina, en conjunto a la ausencia de grupos polares, les confieren a los dos compuestos una solubilidad muy baja en agua. 2.5. Por favor señale si el logaritmo del coeficiente de partición del aripiprazol y el compuesto de fórmula estructural (II) son similares. 58 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co El coeficiente de partición LogP del aripiprazol es 5.59 y para el compuesto de fórmula estructural (II) es 5.82.

El logaritmo del coeficiente de partición hace referencia a la afinidad que tienen los compuestos químicos por una fase no-polar (octanol), en comparación a su afinidad por una fase polar (agua). Logaritmos mayores a 1 son indicadores de una afinidad preferencial por la fase no-polar, lo que permite inferir que la solubilidad en agua de los compuestos en mención es muy baja. 2.6.

¿A qué hace referencia el documento denominado por la SIC como D1? El documento D1, WO2009/017250, reclama un MÉTODO ASÉPTICO para reducir el tamaño de partícula promedio del principio activo aripiprazol hasta un rango de 1 - 10µm, idealmente hasta un rango de 2 – 3 µm. D1 reclama la elaboración de una suspensión estéril a granel que contiene el principio activo sólido y un vehículo acuoso, con el fin de reducir el tamaño de partícula mediante operaciones de molienda húmeda sucesivas.

El estado del arte mencionado en D1 indica que las suspensiones de aripiprazol con un tamaño de partícula promedio entre 1 – 10 µm, en un vehículo acuoso tienen excelentes propiedades para el diseño de formas farmacéuticas de liberación modificada y también presentan alta biodisponibilidad. El método tradicionalmente utilizado para la operación de disminución del tamaño de partícula corresponde al uso de molinos de bolas que pueden utilizarse en molienda húmeda; sin embargo, la fricción de las partículas y las bolas de cerámica pueden inducir contaminación y adicionalmente, hasta el momento en que se presentó el documento D1, no existía un molino de bolas en línea que se adaptara a un proceso de producción industrial aséptico.

Así mismo, el material de partida, que corresponde a cristales de aripiprazol, idealmente debería tener una distribución de tamaño de partícula homogénea, con más del 95% de las partículas con un tamaño por debajo de los 100µm, lo cual implica un proceso de cristalización complejo a alta presión. Las mencionadas limitaciones durante el proceso de pulverización, conllevaron a las reivindicaciones reclamadas en el documento D1, donde se propone un método de molienda húmeda consecutivo que se puede resumir así: 1.

Obtención del aripiprazol a granel y un vehículo para la elaboración de una suspensión estéril inicial. 2. Someter la suspensión estéril inicial a una operación de reducción de tamaño de partícula para obtener una segunda reducción. 3. Someter la suspensión estéril obtenida en el punto 2 a una segunda operación de tamaño de partícula para obtener la 59 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co suspensión estéril con tamaño de partícula entre 1 - 10µm, idealmente entre 2 - 3µm. 2.7.

¿Cuáles son las diferencias entre la suspensión reclamada en la Reivindicación 1 de la solicitud 12- 222.691 y las composiciones del documento D1? La suspensión reclamada en la Reivindicación 1 de la solicitud 12-222.691 comprende un ingrediente activo (un miembro del grupo que consiste en aripiprazol y el compuesto de fórmula estructural II) y un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión. Las suspensiones de aripiprazol que están descritas en el documento D1 contienen uno o más agentes suspensores seleccionado(s) del grupo que consiste en: carboximetilcelulosa, sales de carboximetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropiletilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa y polivinilpirrolidona; contienen agua estéril para inyección y opcionalmente, uno o más agentes voluminizantes, agentes isotónicos, buffers y/o reactivos para ajustar el pH.

A pesar de que a lo largo del documento D1 se listan los posibles excipientes que pueden utilizarse como agentes suspensores, voluminizantes, isotónicos, buffers o reguladores de pH, NO se hace mención alguna al uso de aceite de silicona o productos derivados del aceite de silicona para la elaboración de una suspensión de aripiprazol. 2.8.

¿Cuál es el efecto técnico proporcionado por la suspensión de la solicitud 12- 222.691 que es causado y atribuible a las diferencias mencionadas? El efecto técnico proporcionado por la suspensión de la solicitud 12-222.691 es evitar la aglomeración del principio activo, sin la necesidad de algún tratamiento especial como sonicación. Este efecto técnico es atribuible a la adición de aceite de silicona en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo. 2.9.

¿Sugiere D1 la presencia de un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en una suspensión de aripiprazol? El documento D1 NO hace mención alguna al uso de aceite de silicona y/o derivado del aceite de silicona en una suspensión de aripiprazol. 2.10. ¿Se refiere D1 al problema de aglomeración de aripiprazol cuando existe en la suspensión un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona? El documento D1 NO hace referencia al problema de aglomeración del principio activo aripiprazol en una suspensión 60 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co acuosa, el cual puede presentarse por la adición de aceite de silicona y/o derivados del aceite de silicona. 2.11.

¿Considera usted que es posible predecir el efecto técnico discutido anteriormente partiendo de las enseñanzas de D1? No es posible predecir el efecto técnico que reclama la solicitud 12-222.691, a partir de las enseñanzas de D1, por varios motivos: - D1 NO hace mención alguna al uso de aceite de silicona y/o derivado de silicona para solucionar el problema que plantea la solicitud 12-222.691: evitar la aglomeración de las partículas. - El efecto técnico que proporciona D1 es lograr la reducción de tamaño de partícula del principio activo aripiprazol a granel, mediante la molienda sucesiva de una suspensión que contiene el principio activo y un vehículo acuoso.

El objeto de D1 es un método, más no un producto farmacéutico, como es el caso de la solicitud 12- 222.691. 2.12. ¿A qué hace referencia el documento denominado por la SIC cómo D2? El documento D2, US2010/0222435 A1, hace referencia a la elaboración de diferentes formas farmacéuticas, principalmente tabletas de liberación controlada, las cuales contienen el principio activo bupropión en forma de bromhidrato de bupropión, esta sal es más estable que el clorhidrato de bupropión. El estado del arte que menciona D2 indica que, hasta la fecha del documento, no existe ningún producto farmacéutico aprobado que contiene la sal bromhidrato de bupropión como principio activo.

Esta sal es más estable en comparación al clorhidrato de bupropión cuando se evaluó en estudios de estabilidad acelerada a 40°C y 75% de humedad relativa. A partir de la necesidad de desarrollar productos farmacéuticos que contienen el principio activo bromhidrato de bupropión para el tratamiento de la depresión, obesidad y adicción a la nicotina, el documento D2 propone la elaboración de diferentes formas farmacéuticas, principalmente sólidas en forma de tabletas de liberación controlada. 2.13.

¿D2 se refiere a composiciones de aripiprazol y/o del compuesto de fórmula estructural (II)? D2 hace mención específica a formulaciones que contienen bupropión como principio activo. A lo largo de D2, no se hace mención alguna de productos que contienen aripiprazol y/o el compuesto de fórmula estructural (II) como principios activos. 2.14.

¿Dentro de los ejemplos específicos contenidos en D2, se incluyen formulaciones en suspensión que 61 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co contengan un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona? Dentro de los ejemplos de formulaciones contenidos en D2 NO se menciona específicamente al aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona como excipiente.

Sin embargo, se menciona al aceite de silicona como un posible agente antiespumante para la formulación de un recubrimiento de tableta polimérico que permite la liberación controlada del principio activo BROMHIDRATO DE BUPROPIÓN. 2.15. ¿Se considera dentro de D2 que un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona es importante para la composición farmacéutica allí revelada? El aceite de silicona se menciona dentro del listado de posibles agentes antiespumantes para la formulación de un recubrimiento polimérico de una tableta de liberación controlada que contiene el principio activo BROMHIDRATO DE BUPROPIÓN. El aceite de silicona NO se empleó dentro de los ejemplos de formulaciones evaluados en D2, ni se considera como un excipiente indispensable en la elaboración del mencionado producto farmacéutico. 2.16.

¿Identifica D2 el problema de la aglomeración de un principio activo en presencia de un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona? El efecto técnico de D2 no pretende resolver problemas de aglomeración de algún principio activo cuando el aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona se emplea como excipiente en la formulación de suspensiones. 2.17.

Indique por favor las diferencias estructurales entre el aripiprazol y el compuesto de fórmula estructural (II) con el principio activo de las composiciones de D2. Tanto el aripiprazol como el compuesto de fórmula estructural (II) presentan los siguientes grupos funcionales: una quinolinonas que corresponde a los dos anillos aromáticos heterocíclicos condensados compuestos por un anillo bencenil y un anillo aromático lactámico de seis miembros.

El peso molecular del aripiprazol es de 448.385 g/mol y el peso molecular del compuesto de fórmula estructural (II) es de 433.566 g/mol. Por otro lado, el bupropión es una fenilaminocetona monocíclica trimetilada perteneciente a la familia de las aminocetonas; posee un centro quiral por lo cual presenta dos 62 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co enantiómeros.

El peso molecular del bupropión es 276.20 g/mol. Es un antidepresivo de segunda generación, desinhibidor de norepinefrina y dopamina. Difiere de otros antidepresivos, ya que no interfiere en la modulación de los niveles de serotonina. 2.18. ¿Considera usted que sería obvio obtener una suspensión con todas las características de la reclamada en la Reivindicación 1 de la solicitud 12- 222.691 en vista de las enseñanzas de los documentos D1 y D2? NO. Las enseñanzas de los documentos D1 y D2 no pueden llevar a la obtención de la suspensión que contiene uno de los principios activos (seleccionado del grupo que comprende aripiprazol y compuesto de fórmula estructural (II)), y aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona en un medio de dispersión reclamada en la Reivindicación 1 de la solicitud 12-222.691.

Las enseñanzas de D1 específicamente conllevan a disminuir el tamaño de partícula del principio activo aripiprazol, mediante operaciones de molienda húmeda sucesivas, en las que, si bien, se elabora una suspensión del principio activo en un vehículo acuoso como parte del proceso, no se menciona el uso de algún derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona como parte de las formulaciones sugeridas.

Adicionalmente, D1 no menciona los problemas de agregación que se presentan cuando se adiciona aceite de silicona a una suspensión que contiene aripiprazol; problema que, por su parte, la solicitud 12-222.691 reclama resolver cuando el aceite de silicona se adiciona en cantidades específicas entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del principio activo.

Por otro lado, las enseñanzas de D2 conllevan a la elaboración de tabletas de liberación modificada que contienen el principio activo bupropión, y a su vez, reclama el uso de la sal bromhidrato de bupropión, la cual presenta mayor estabilidad en comparación al clorhidrato de bupropión. Si bien, D2 sugiere el uso de aceite de silicona dentro de un listado de agentes antiespumantes, en este caso se emplea para la elaboración de una cobertura polimérica para la liberación modificada del bupropión en una forma farmacéutica sólida tipo tableta, en consecuencia, el 63 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co aceite de silicona empleado en D2 NO pretende resolver problemas de agregación del principio activo aripiprazol. 3.

Conclusiones La Reivindicación 1 de la solicitud 12-222.691, esto es, una suspensión que comprende un ingrediente activo y derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión, no sería obvia a partir de las enseñanzas de D1 y D2, teniendo en cuenta lo siguiente: 3.1. El documento D1 hace referencia a un MÉTODO para la reducción de tamaño de partícula del principio activo aripiprazol, que consiste en la molienda húmeda aséptica y sucesiva de una suspensión estéril del principio activo en un vehículo acuoso.

Como parte de la formulación de esta suspensión, D1 no menciona el uso del aceite de silicona como agente antiagregante. 3.2. El documento D2 hace referencia al uso de la sal bromhidrato de bupropión como principio activo, sal que es más estable que el clorhidrato de bupropión cuando se evalúa bajo condiciones de estudios de estabilidad acelerada.

La forma farmacéutica que propone D2 comprende principalmente tabletas de liberación modificada, y aunque se menciona la elaboración de suspensiones, esta forma farmacéutica no se incluye como parte de los ejemplos reclamados en D2. Adicionalmente, el aceite de silicona se menciona dentro del documento como parte de una lista de agentes antiespumantes sugeridos que pueden emplearse en la elaboración de un recubrimiento polimérico para la tableta de liberación modificada.

El uso del aceite de silicona mencionado en D2 no pretende resolver problemas de agregación. 3.3. A partir de los documentos D1 y D2 no sería posible suponer que la adición de derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en las cantidades especificadas en la Reivindicación 1 de la solicitud 12-222.691 a una suspensión que contiene el principio activo en un medio de dispersión, resuelva el problema de agregación. […]”.

Posteriormente, se realizó la audiencia de pruebas celebrada por el Despacho Sustanciador el 23 de enero de 202314, en la que se realizó la sustentación del dictamen pericial rendido por DIANA 14 Índice núm. 10 del expediente digital. 64 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co ALEXANDRA MARTÍNEZ BAQUERO y aportado por la parte actora, de la cual se transcriben los siguientes apartes relevantes: “[…] PERITO MARTÍNEZ: Los principios activos que están viendo en pantalla que están viendo de esta solicitud son el aripiprazol y el bexpiprazol, como podemos ver, en su fórmula química son bastante similares, los dos pertenecen a la misma clase de compuestos porque son quinolinonas […] sus características físicoquímicas son bastante similares, resaltando su baja solubilidad en agua. […] 65 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co […] […] […] APOD.

ACTORA: ¿Podría, por favor explicarnos brevemente cuáles son las ventajas de formular un principio activo en una suspensión farmacéutica? PERITO MARTÍNEZ: Bien las ventajas, como lo mencioné dentro de la presentación, cuando tenemos compuestos, cuando tenemos fármacos que son poco solubles en agua, estas son las formulaciones ideales para este tipo de productos.

Porque a pesar de que ellos no son solubles, puedo reducir tanto su tamaño de partícula que lo puedo administrar incluso en 66 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co productos inyectables sin que lleguen a afectar al organismo y que, por el contrario, cuando que sean administrados, ellos puedan disolver y puedan cumplir eficazmente su actividad farmacológica.

Entonces, esa es una de las grandes ventajas. Hay otros usos, como hablé del tema de la estabilidad de los compuestos en forma líquida, cómo enmascarar sabores desagradables, entre otros. Pero pues el mayor uso va a ser en los fármacos que no son solubles. […] APOD. ACTORA: Entendemos que la suspensión farmacéutica de la solicitud de Otsuka comprende, de un lado, el principio activo, aripiprazol y/o brexspiprazol y aceite de silicona de uno de sus derivados.

¿De otra, de otro lado, esto en una concentración, como ya lo mencionó específica, podría por favor explicarnos cuál es esa función del aceite de silicona o de sus derivados en la suspensión y por qué se considera relevante? PERITO MARTÍNEZ: El aceite de silicona o sus derivados de aceite de silicona, como la simeticona, la dimeticona, etcétera.

Se emplean esencialmente como agentes, antiespumantes en emulsiones o en suspensiones. (…) No son muy relevantes en esta en esta solicitud, pero su función específica es su ser agentes antiespumantes. Ellos van a permitir que durante la fabricación del producto mejor se formen suspensiones homogéneas que, por ejemplo, al momento de dosificar cada frasco que va a contener el producto por un lado, la dosis sea exacta, porque la presencia de espuma puede cambiar la homogeneidad de las partículas dentro del producto, entonces es importante adicionar un agente antiespumante.

Sin embargo, las concentraciones a las que se emplean podemos ver aquí en esta tabla se emplean concentraciones muy altas para otros productos que no, no están muy relacionados con este objeto en materia, pero en emociones, en concentraciones más bajas. Sin embargo, si esta concentración no se controla durante la elaboración del producto, se puede aglomerar el principio activo y esto es lo que se ha identificado previamente.

En suspensiones específicamente el uso de este aceite de silicona o derivados de silicona lo que va a conllevar es una aglomeración del principio activo. […] APOD. ACTORA: ¿Podría, por favor indicarnos brevemente cuál es esa diferencia entre la suspensión farmacéutica descrita dentro del método de ese documento D1 y la suspensión farmacéutica de la solicitud de Otsuka? PERITO MARTÍNEZ: Claro que sí. 67 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co La suspensión de Aripiprazol que se describe en D1 es una suspensión que se elabora a partir de la materia prima del fármaco, aripiprazol como materia prima que tiene un tamaño de partícula bastante grande, por decirlo así, en comparación al tamaño que finalmente se quiere obtener, que es entre 1 o 10 micrómetros, el tamaño inicial ronda entre los 100 y los 1000 micrómetros.

Esta suspensión de Aripiprazol va a tener unos pasos sucesivos de reducción de tamaño de partícula para llegar finalmente al tamaño medio de partícula que se desea que en D1, pues desean obtener. Qué pasa. Estos son los pasos previos a la elaboración de un producto farmacéutico. En D1 se está describiendo un método para la obtención de aripiprazol con un tamaño medio de partícula específico como materia prima para luego muy seguramente emplearlo en la elaboración de un producto farmacéutico final.

Entonces bien, aquí tenemos es una suspensión que finalmente se podría, no sé, pienso yo, podríamos evaporar o por alguna forma retirar el vehículo y obtener solamente el aripiprazol de forma sólida y luego emplear ese aripiprazol para la elaboración de un producto farmacéutico final. Entonces, es importante eso son pasos previos a la formulación de un producto final que va a llegar a un usuario, como es el caso de la solicitud. […] APOD.

ACTORA: ¿Considera usted que a la luz de estas enseñanzas de D1 y D2 sería evidente que teniendo una concentración específica de aceite de silicona o de una de sus derivados, se mantendría estable una suspensión farmacéutica de aripiprazol o brexpripazol sin aglomeración del principio activo? PERITO MARTÍNEZ: Bien, no, no es posible deducir a partir de D1 o D2 que las cantidades específicas del aceite de silicona y/o derivado de aceite silicona van a mantener una suspensión estable como producto farmacéutico, nuevamente D1 está haciendo referencia a un método que me va a permitir, o más bien, pues permite reducir el tamaño de partícula del aripiprazol y obtener una materia prima, y en D2 se está empleando el aceite de silicona como un agente antiespumante para la elaboración de un producto intermedio que es una tableta.

¿Es la cubierta de una tableta, verdad? Por tanto, no podría tomar esas enseñanzas para llegar a la conclusión de la de la solicitud. […] 68 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co APOD.

SIC: Usted me podría recordar, por favor, ¿cuál es el tamaño de partícula Del aripiprazol en la suspensión del documento D1? PERITO MARTÍNEZ: sí, claro, dentro del documento D1 se tienen varios tamaños de partícula. Se parte del tamaño de partícula de la materia prima o de la aripiprazol, como se obtiene inicialmente que están en 310 a 1000 micrómetros.

Se espera que con un primer paso de reducción de partícula este este tamaño se disminuye hasta alrededor de los 100 micrómetros y que, con un paso final de reducción de tamaño de partículas, se llegue a entre 1 y 10 micrómetros, que sería el tamaño ideal de ese aripiprazol dentro de una formulación farmacéutica. APOD. SIC: Según lo indicado en el documento D2.

¿Cuál es el uso que se le da a la silicona? ¿O cuál es el uso de la silicona? ¿En el documento D2? PERITO MARTÍNEZ: El uso del aceite de silicona en D2 está expresado como agente antiespumante durante la elaboración de una tableta, específicamente una tableta recubierta. Se primero se compacta la tableta y después se recubre. El producto intermedio con el que se hace el recubrimiento puede ser una dispersión acuosa, así como hace referencia D2.

Y esta dispersión acuosa es la que contiene aceite de silicona como agente antiespumante, porque cuando se asperja la cubierta sobre la tableta se espera que no haya ningún tipo de imperfección en la cubierta. Es por eso que nosotros cuando vemos las tabletas farmacéuticas, las vemos casi perfectas, sin puntitos, sin ningún tipo de imperfección, porque se emplean este tipo de agentes antiespumantes para que la cubierta sea homogénea.

APOD. SIC: ¿En el documento D2 la silicona se incorpora en suspensiones? PERITO MARTÍNEZ: En el documento D2, la silicona se incorpora en dispersiones acuosas de la cubierta de la tableta y ahí cabría de pronto hacer la diferenciación entre una dispersión acuosa de un excipiente y una suspensión farmacéutica. APOD. SIC: ¿El aripiprazol y el brexiprazol son el mismo compuesto o son compuestos diferentes? PERITO MARTÍNEZ: Bien, aripiprazol y brexpiprazol son compuestos diferentes, con una estructura química diferente, pero los dos pertenecen al mismo grupo químico, los dos son fenipiperacina, los dos son perdón, parte de las 69 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co quinolinonas y comparte grupos estructurales básicamente casi que idénticos, con ciertas modificaciones estructurales. […]”.

(Destacado fuera de texto). Previo a dilucidar el fondo del asunto, la Sala debe advertir que si bien es cierto que la actora alegó la vulneración del artículo 30 de la Decisión 486, el cual hace referencia a que las reivindicaciones deben sean claras, concisas y estar plenamente sustentadas en la descripción, también lo es que la SIC, a través de la Resolución núm. 90490 de 2015, mediante la cual resolvió el recurso de reposición presentado por la actora en contra de la Resolución núm. 72863 de 2014, aceptó el nuevo pliego reivindicatorio modificado, allegado por la demandante junto con el referido recurso, precisando que las objeciones a la patentabilidad persistían únicamente respecto de la unidad de invención (requisito del artículo 25, ibidem) y la falta de nivel inventivo (requisito del artículo 18, ibidem).

En efecto, en la referida Resolución núm. 90490 de 2015, la SIC precisó lo siguiente: “[…] En cuanto a la presentación de modificaciones, en el caso del pliego reivindicatorio destinado a la solicitud parental, este Despacho encuentra que no amplían la divulgación contenida en la solicitud originalmente aportada, además la recurrente canceló la tasa por modificación, por consiguiente las acepta, teniendo en cuenta que pretende protección para: “Una suspensión que comprende un ingrediente activo y un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión; el ingrediente activo es, al menos, un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por la fórmula 70 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co estructural (II), el ingrediente activo se encuentra en forma de partículas que tienen una media del tamaño de partícula primaria de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y en donde el derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona están contenidos en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión”.

(Reivindicaciones 1 a 3, Rad. N° 12- 222691-00013-0000). En cuanto a las objeciones sobre unidad de invención es importante reiterar que no existe un concepto inventivo común asociado a las composiciones reivindicadas. […] Por lo anteriormente expuesto, se reitera que el objeto de la solicitud en estudio no cumple con los requisitos de patentabilidad legalmente previstos, específicamente el de nivel inventivo, y en consecuencia, no se halla mérito para revocar la decisión impugnada. […]”.

(Destacado fuera de texto). Así las cosas, la Sala no se referirá a los argumentos de la actora relacionados con la presunta vulneración del referido artículo 30, comoquiera que las razones por las cuales la entidad demandada denegó finalmente el privilegio de patente a la invención cuestionada no versaron respecto de la falta de claridad, concisión o estar las reivindicaciones plenamente sustentadas en la descripción, sino porque no se cumplían los requisitos de unidad de invención y nivel inventivo.

Sobre el particular, cabe señalar que, precisamente, la SIC puso de presente dicha situación en su escrito de contestación de la demanda; y que, en ese sentido, no puede confundirse el requisito previsto en el artículo 30, ibidem, (claridad, concisión y sustento de la descripción) con aquel establecido en el artículo 25, ibidem, (unidad de invención), que fue por el que finalmente, junto con la 71 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co falta de nivel inventivo, en la Resolución núm. 90490 de 2015, que denegó el privilegio de patente a la invención objeto de controversia.

Precisado lo anterior, la Sala estima pertinente contrastar el objeto de la anterioridad identificada por la SIC, frente al de la invención cuya patente se solicita, teniendo en cuenta lo acreditado en la actuación administrativa y en el presente proceso, así: Invención cuya patente se solicitó Anterioridad D1 WO2009/017250 Anterioridad D2 US 2010/0222435 Una suspensión que comprende: Una composición en suspensión que comprende: Una composición que consiste en: Un ingrediente activo y derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión; el ingrediente activo es, al menos, un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por la fórmula estructural (II): El ingrediente activo se encuentra en forma de partículas que tienen una media del tamaño de partícula primaria de 0,1 μm o más, e inferior a 200 µm y en donde el derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona están contenidos en una cantidad comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo contenido en la suspensión. Partículas de aripiprazol con un tamaño promedio de 1 a 10µm, un vehículo que comprende uno o más agentes supensores, agua y de manera opcional un agente voluminizante, un buffer o un agente para ajustar el pH (Pág. 13) Un agente activo junto con un agente antiespumante como aceite de silicona el cual puede estar presente en la formulación en una concentración entre 0.1% a 10% (Párr. 0205).

Sobre el particular, la Sala advierte que la reivindicación 1 del pliego de reivindicaciones modificado y allegado el 26 de enero de 72 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co 2016 ante la entidad demandada15, durante el trámite de registro de la solicitud de patente cuestionada, es del siguiente tenor: De conformidad con lo anterior, la Sala considera que un experto medio en la materia podría derivar de manera evidente del estado de la técnica la suspensión farmacéutica objeto de reivindicación, toda vez que los documentos previos conducen de manera obvia a la invención propuesta, ya que revelan los mismos elementos característicos esenciales de la invención solicitada.

En efecto, la necesidad de proporcionar una suspensión que comprende un ingrediente activo y un derivado de aceite de silicona y/o aceite de silicona en un medio de dispersión, en donde el ingrediente activo es, al menos, un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en aripiprazol y un compuesto representado por 15 CD visible a folio 65 del cuaderno físico principal. 73 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co la fórmula estructural (II), se deriva de forma obvia de las enseñanzas D1 y D2.

Ello, en tanto que el documento D1 divulga, al igual que la solicitud de invención, una composición en suspensión que comprende aripiprazo, la cual se encuentra en partículas entre 1 a 10µm junto con un agente suspensor, un agente voluminizante, un buffer o un agente útil para ajustar el pH. Además, dicha anterioridad enseña la importancia de controlar el tamaño de partícula de aripiprazol (239μm, D90=632μm) en dispersiones primarias (pág. 30 del documento D1) y la necesidad de homogenizar el tamaño de las partículas por pulverización (pág. 31), comoquiera que se maneja un activo monohidratado y cristalino. Sobre el particular, la Sala precisa que la perito MARTÍNEZ BAQUERO, al ser interrogada por la misma actora y, posteriormente, por la SIC, durante la audiencia de pruebas, reconoció que en dicha anterioridad sí se muestra una suspensión que se elabora a partir de la materia prima del fármaco, siendo el aripiprazol como materia prima y que resultan ser unos pasos previos para la elaboración del producto final, como lo es el de la solicitud objeto de controversia, aclarando, además, que el tamaño del aripiprazol en suspensión, es de 1 a 10µm, siendo un tamaño ideal en una formulación farmacéutica. 74 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Al respecto, la referida perito precisó: “[…] APOD.

ACTORA: ¿Podría, por favor indicarnos brevemente cuál es esa diferencia entre la suspensión farmacéutica descrita dentro del método de ese documento D1 y la suspensión farmacéutica de la solicitud de Otsuka? PERITO MARTÍNEZ: Claro que sí. La suspensión de Aripiprazol que se describe en D1 es una suspensión que se elabora a partir de la materia prima del fármaco, aripiprazol como materia prima que tiene un tamaño de partícula bastante grande, por decirlo así, en comparación al tamaño que finalmente se quiere obtener, que es entre 1 o 10 micrómetros, el tamaño inicial ronda entre los 100 y los 1000 micrómetros.

SIC: Usted me podría recordar, por favor, ¿cuál es el tamaño de partícula Del aripiprazol en la suspensión del documento D1? PERITO MARTÍNEZ: sí, claro, dentro del documento D1 se tienen varios tamaños de partícula. Se parte del tamaño de partícula de la materia prima o del aripiprazol, como se obtiene inicialmente que están en 310 a 1000 micrómetros.

Se espera que con un primer paso de reducción de partícula este este tamaño se disminuye hasta alrededor de los 100 micrómetros y que, con un paso final de reducción de tamaño de partículas, se llegue a entre 1 y 10 micrómetros, que 75 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co sería el tamaño ideal de ese aripiprazol dentro de una formulación farmacéutica. […]” (Destacado fuera de texto).

Respecto de este punto en particular, es importante aclarar que, si bien es cierto conforme también lo afirmó la perito MARTÍNEZ BAQUERO en su dictamen, que las suspensiones de aripiprazol que están descritas en el documento D1 contienen uno o más agentes suspensores seleccionados de un grupo que consiste en: carboximetilcelulosa, sales de carboximetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropiletilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa y polivinilpirrolidona, contienen agua estéril para inyección y opcionalmente, uno o más agentes voluminizantes, agentes isotónicos, buffers y/o reactivos para ajustar el pH y que a lo largo de dicha enseñanza se listan los posibles excipientes que pueden utilizarse como agentes suspensores, voluminizantes, isotónicos, buffers o reguladores de pH, NO se hace mención alguna al uso de aceite de silicona o productos derivados del aceite de silicona para la elaboración de una suspensión de aripiprazol, también lo es que, precisamente, en eso consiste la diferencia entre lo que se pretende patentar y dicha anterioridad, porque si ello fuese así, la invención se hubiese afectado por falta de novedad, pero lo que sí menciona explícitamente es una composición en suspensión que comprende aripiprazol el cual se encuentra en partículas entre 1 a 10µm junto con un agente suspensor, un agente voluminizante, un buffer o un agente útil para ajustar el pH, conforme la misma perito lo reconoció, tanto en su dictamen, como en la audiencia de pruebas. 76 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Sin embargo, en cuanto a la mencionada diferencia, el documento D2 enseña la posibilidad de recubrir partículas con aceite de silicona, específicamente en el caso de bupropión con el fin de aumentar la estabilidad de las composiciones [Párr. 0128, Pág. 2 del documento D2], por lo que aplicar esta técnica para evitar la aglomeración de partículas en un sistema tipo suspensión buscando reducir los problemas de estabilidad de la dispersión, fue previsto en sistemas AQ como los que se divulgan en el documento citado, en los que se adiciona 0,1% a 0,4% de un agente siliconado como recubrimiento.

De hecho, en la publicación se indica que se obtienen dispersiones acuosas [Párr. 0200] que incluyen agentes antiespumantes como aceite de silicona, simeticona o sus mezclas [Párr. 0205] y que es posible mezclar el bupropión con aripiprazol [Párr. 0112]. Sobre este asunto, para la Sala, la perito no logró desvirtuar la afirmación de la SIC respecto de que en el párrafo 112 de D2 se hace alusión a la posibilidad de mezclar el buporpión con aripiprazol, toda vez que ni en el dictamen pericial ni durante la audiencia de pruebas, la perito hizo referencia a esa mención en ese documento, toda vez que únicamente se enfocó en explicar las diferencias entre una suspensión y una dispersión acuosa, pero dejando de lado esa sugerencia que presenta D2 y es la que motivaría a una persona versada en la materia, a combinarla con D1 y así llegar a la invención propuesta. 77 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Ahora, la Sala observa que la perito MARTÍNEZ BAQUERO sí explicó las razones por las cuales considerara que D2 hace referencia a que el uso del aceite de silicona está expresado como agente antiespumante durante la elaboración de una tableta, específicamente, una tableta recubierta, la cual primero se compacta y después se recubre, dejando claro que el producto intermedio con el que se hace el recubrimiento puede ser una dispersión acuosa; y que esta es la que contiene aceite de silicona como agente antiespumante.

Sin embargo, no explicó con claridad por qué esta técnica no sería igualmente útil para aquellos casos en los que la persona versada en la materia que tiene interés de diseñar composiciones de aripiprazol utilice un agente antiespumante como las siliconas, si de todas maneras D2 explica con claridad una técnica para evitar la aglomeración de partículas en un sistema tipo suspensión buscando reducir los problemas de estabilidad de la dispersión, pues también quedó en evidencia, de su lectura de dicho documento durante la audiencia de pruebas, que la mencionada técnica también manifestó que fue prevista en sistemas AQ como los que se divulgan en la enseñanza citada, en los que se adiciona 0,1% a 0,4% de un agente siliconado como recubrimiento.

De hecho, la Sala insiste en que en la publicación de D2 se indica claramente que se obtienen dispersiones acuosas [Párr. 0200] que incluyen agentes antiespumantes como aceite de silicona, simeticona 78 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co o sus mezclas [Párr. 0205] y que es posible mezclar el bupropión con aripiprazol [Párr. 0112].

Por todo lo anterior y, contrario a lo afirmado por la actora y la perito MARTÍNEZ BAQUERO, la Sala considera que la persona medianamente versada en la materia advertiría que existen varios caminos para resolver problemas de sedimentación y apastelamiento, por formación de sedimento denso y compacto en una suspensión; y que las anterioridades D1 y D2 divulgan el camino para que la persona versada en la materia que tiene interés de diseñar composiciones de aripiprazol utilice un agente antiespumante como las siliconas y/o sus derivados, controlando el tamaño de partícula y utilizando un agente viscosante.

De ahí que la Sala estime que la experticia allegada por la parte demandante no permite desvirtuar la falta de nivel inventivo ni desvirtuar la presunción de legalidad que ampara a los actos administrativos acusados, debido a que no logra aislar ni demostrar un efecto técnico atribuible exclusivamente al elemento diferenciador de la invención frente al documento D1, máxime si dicha diferencia se encuentra divulgada explícitamente por D2, conforme al estándar andino aplicable.

En efecto, el sistema de patentes no protege cualquier mejora práctica, sino únicamente aquellas soluciones técnicas que comportan un verdadero aporte inventivo o salto cualitativo 79 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co respecto de lo ya conocido, por lo que las optimizaciones obtenidas mediante la variación rutinaria en el caso concreto, aun cuando resulten útiles, no son susceptibles de protección cuando se derivan de manera evidente del estado de la técnica.

Por ello, la Sala insiste en que para el experto medio en la materia sería evidente el aplicar una tecnología conocida como la divulgada en D2 para estabilizar composiciones en la formulación previamente descrita en la enseñanza D1. Ahora, en cuanto el efecto técnico sorprendente alegado por la actora, consistente en evitar la aglomeración del ingrediente activo que afecta la eficacia de las formulaciones, en suspensión o en torta, al mezclarse con el aditivo o compuesto, la Sala considera que este ya había sido sugerido por D2, comoquiera que es conocido en el área de la química farmacéutica que el uso del aceite de silicona y/o sus derivados posee un efecto anti-espumado que provee, a su vez, estabilidad a la formulación que comprende aripiprazol o, en otras palabras, que anticipa la posibilidad de recubrir partículas con aceite de silicona, específicamente, en el caso de bupropión con el fin de aumentar la estabilidad de las composiciones [Párr. 0128, Pág. 2 del documento D2].

Respecto de este punto, llama la atención de la Sala que la perito no haya hecho referencia respecto de los párrafos 0112 y 0128 de D2, que hacen alusión, conforme lo puso de presente la SIC en los 80 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co actos acusados y en la contestación de la demanda a que, respectivamente: i) la composición comprende bupropión en combinación con un fármaco adicional como el aripiprazol; y ii) recubrir partículas con aceite de silicona, específicamente en el caso de bupropión con el fin de aumentar la estabilidad de las composiciones.

Por tal razón, el efecto técnico inesperado y sorprendente de lograr la presencia de un aceite de silicona, esto es que se anula la aglomeración del principio activo, se deriva de forma obvia de la enseñanza de los documentos D1 y D2, sin que se haya probado (con estudios o ensayos comparativos o con resultados técnicos) una ventaja significativa o una mejora de la invención frente a los compuestos ya existentes.

Por lo tanto, la solicitud de invención no constituye un salto cualitativo al estado de la técnica. En ese orden de ideas, la Sala estima que el problema técnico de evitar la aglomeración de los ingredientes activos en formulaciones en suspensión o en torta que comprenden aripiprazol o el compuesto (II), no representa un salto cualitativo en relación con la técnica existente, en tanto que resulta obvia y parte de la rutina para una persona del oficio normalmente versada en la materia técnica, frente a lo enseñado por los documentos D1 y D2.

En consecuencia, el efecto técnico sorprendente, que alegó la actora respecto de la creación cuestionada, era previsible para un 81 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co técnico medio en la materia y no constituye un esfuerzo científico ni un avance en la regla técnica conocida.

Ahora, la actora adujo que se violó el artículo 25 de la Decisión 486, puesto que la composición reclamada en la presente invención soluciona el efecto de aglomeración de principios activos específicos (aripiprazol y brexipiprazol) que, de hecho, comparten una actividad biológica y química muy similares dentro de una suspensión, de manera que una cantidad específica de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona, así como el tamaño de la partícula, son características particulares de la suspensión reclamada, las cuales son indispensables para resolver el problema técnico y que en ningún momento son maneras de referirse a resultados a alcanzar: Alegó que no es cierto, como lo afirma la SIC, que la materia controvertida no cumpla con el requisito de unidad de invención, ya que el concepto común inventivo de las reivindicaciones son composiciones que comparten las características técnicas de ser una suspensión, tener un tamaño medio específico de partícula y, además, contener una cantidad específica de aceite de silicona y/o derivado del aceite de silicona por cada unidad de ingrediente 82 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co activo aripiprazol y/o brexpiprazol, los cuales en conjunto son la solución al problema técnico.

Al respecto, resulta pertinente traer a colación lo señalado por el Tribunal en la Interpretación Prejudicial 406-IP-2019, aplicable al caso concreto y que define los alcances del requisito de la unidad de invención. Sobre el particular, la referida Corporación precisó lo siguiente: “[…] 5.2. El Articulo 25 de la Decisión 486 dispone que la solicitud de patente debe comprender una sola invención, o en su defecto, un grupo de invenciones relacionadas entre sí de tal modo que conformen un único concepto inventivo.

Este requisito es el que se conoce con el nombre de "unidad de invención". 5.3. Se entenderá que hay unidad de la invención en las solicitudes que contengan reivindicaciones independientes en las siguientes combinaciones, sin que esta lista sea limitativa: a) Un producto y un procedimiento para la fabricación de dicho producto. b) Un procedimiento y un aparato o medio para la puesta en prácticа de ese procedimiento. c) Un producto, un procedimiento para la fabricación de dicho producto y un aparato o medio para la puesta en práctica de ese procedimiento. 5.4.

En otras palabras, para determinar la unidad de la invención, se entenderá que existe tal unidad aun cuando la solicitud contenga reivindicaciones independientes de distintas categorías, siempre que dichas reivindicaciones estén vinculadas y formen parte de un mismo conjunto inventivo o concepción inventiva […]”. (Destacado fuera de texto).

De lo anterior, la Sala advierte que para que exista unidad invención si bien es cierto que pueden contener diferentes combinaciones entre 83 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co productos y procedimientos, sin que dicha lista sea taxativa, también lo es que si son diferentes categorías, las reivindicaciones deberán ser independientes, manteniendo de todas maneras, una vinculación perteneciendo al mismo conjunto inventivo o concepción inventiva.

Ahora, de la lectura de la reivindicación 1 que conforma la invención cuestionada, la Sala encuentra que por medio de esta, se pretende proteger dos clases de composiciones: i) Suspensiones de Aripiprazol en aceite de silicona, donde el tamaño de partícula del activo es de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y donde la cantidad de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona está comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo; y ii) Suspensiones de un compuesto de fórmula (II), con denominación común internacional: Brexpiprazol, en aceite de silicona, donde el tamaño de partícula del activo es de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y donde la cantidad de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona está comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo. 84 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Ahora, de conformidad con lo señalado por la experta MARTÍNEZ BAQUERO en su dictamen pericial, si bien es cierto que los principios activos que se pretenden proteger por medio de la reivindicación 1 comparten cierto grado de semejanza, al ser quinonilonas y presentar una baja solubilidad en agua, también lo es que, conforme respondió en la audiencia de pruebas, el aripiprazol y brexpiprazol son compuestos diferentes, con una estructura química distinta y con modificaciones estructurales.

Por ello la Sala comparte lo señalado por la SIC en la Resolución núm. 72863 demandada respecto de la falta de unidad de invención, al sostener que “[…] La falta de unidad de invención se hace evidente por el hecho de que la solicitud presenta más de una especie genérica de invención las cuales no están relacionadas para formar un único concepto inventivo general.

No se guarda un concepto común inventivo porque los agentes activos del proceso y las composiciones no comparten una estructura esencial para la actividad común en las formulaciones reclamadas. (…) Las composiciones comprenden dos tipos totalmente diferentes de agentes activos que pertenecen a estructuras que no guardan una 85 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co actividad común como lo son a) el aripiprazol y b) el compuesto de la fórmula II. […]”.

En ese orden de ideas, la Sala considera que, contrario a lo afirmado por la actora, no puede entenderse que los elementos técnicos particulares que comparten ambas formulaciones y que la actora pretende agrupar para demostrar que existe un concepto inventivo, sean aquellos relacionados con que ambos principios activos (aripiprazol o bexpiprazol) deban estar en combinación con el aceite de silicona y/o derivados de silicona, debido a que, como quedó visto en párrafos anteriores dicha combinación era obvia a partir de lo señalado en las enseñanzas D1 y D2, por lo que carecen de nivel inventivo, además de que ambos compuestos son ampliamente reconocidos en el estado de la técnica.

Al respecto, la Sala estima pertinente traer a colación el Manual para el examen de solicitudes de patentes de invención de la OMPI, que es de uso obligatorio para los países miembro de la Comunidad Andina, que respecto de la falta de unidad de invención, dispone que: “[…] 8.3 Falta de unidad de invención a posteriori Cuando se evidencia la falta de unidad de la invención después de haber efectuado la búsqueda de anterioridades y habiendo identificado los documentos relevantes, se ha identificado la falta de unidad de invención "a posteriori".

La falta de unidad de invención a posteriori se determina considerando las reivindicaciones únicamente después de evaluar los documentos relevantes del estado de la técnica. Es la más frecuente, ya que se determina que lo que se está considerando como concepto inventivo único 86 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co común no cumple con los requisitos de novedad y/o nivel inventivo.

En este caso, las características técnicas especiales de cada "alternativa" ya no pueden estar unidas por ese concepto único. […]”. Así las cosas, la actora no puede pretender aducir un concepto a inventivo a unas características técnicas que como quedó visto, carecen de nivel inventivo al derivarse de manera obvia del estado de la técnica, de conformidad con las enseñanzas divulgadas por los documentos D1 y D2.

Tampoco puede tenerse como concepto inventivo el hecho de afirmar que tales formulaciones obedecen a un tamaño medio de partícula y que necesitan una cantidad específica de aceite de silicona, puesto que, como bien lo señaló la SIC en su escrito de contestación, considerar parámetros o resultados que se pretenden alcanzar para definir el proceso de obtención de las formulaciones, con el fin de estabilizarla, equivale a definir y reivindicar todas las alternativas presentes o futuras que lleguen a estos valores de tamaño de partícula o de cantidades de aceite de silicona.

Sin embargo, estos parámetros son característicos en el caso de la suspensión. Ello, debido a que conforme está redactada la reivindicación 1 de la presente solicitud, la Sala advierte una ausencia de definiciones técnicas concretas, que impiden determinar de manera inequívoca el alcance de la invención, circunstancia que no permite establecer un concepto inventivo, puesto que no se precisa con exactitud el tamaño medio de las partículas ni la cantidad específica de aceite 87 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co de silicona, ya que se definen como “[…] el tamaño de partícula del activo es de 0,1μm o más, e inferior a 200μm y donde la cantidad de aceite de silicona y/o derivado de aceite de silicona está comprendida entre 0,001 y 0,2 partes en peso con relación a 100 partes en peso del ingrediente activo […]”.

Por lo tanto, se considera que conforme se encuentra redactada la reivindicación, no se cuenta con parámetros determinados para determinar con exactitud el tamaño medio de la partícula y la cantidad específica de aceite de silicona, sino que únicamente se fijaron unos rangos, lo que implicaría definir y reivindicar todas las alternativas presentes o futuras que lleguen a estos valores de tamaño de partícula o de cantidades de aceite de silicona, lo cual no es posible.

Sobre el particular, la Sala destaca que la perito durante su dictamen y la sustentación de este en la audiencia de pruebas, se refiere a “cantidades específicas” de aceite de silicona y/o derivados de aceite de silicona de manera general, pero no precisa con exactitud cuáles son esas cantidades específicas ni las razones por las cuales deben tenerse dichas cantidades como concepto inventivo.

En virtud de lo anterior, la Sala concluye que le asistió razón a la SIC al determinar que la reivindicación 1 de la solicitud de patente en debate no contaba con unidad de invención, comoquiera que se 88 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co conforma de dos compuestos diferentes, con una estructura química distinta y que poseen modificaciones estructurales, las cuales además, al combinarse con el aceite de silicona y/o derivados de aceite de silicona no representan un concepto inventivo, incumpliendo así lo previsto en el artículo 25 de la Decisión 486.

Ahora, respecto del argumento de la actora relacionado con que se ha reconocido el nivel inventivo de la invención solicitada en otras jurisdicciones, tales como Australia, Canadá, Japón, Corea del Sur y Nueva Zelanda, entre otros, lo que representa un indicio relevante a la hora de realizar el estudio de patentabilidad, la Sala le pone de presente a la actora que el hecho de que a la invención cuestionada se le haya otorgado el privilegio de patente en otras jurisdicciones tales como Australia, Canadá, Japón, Corea del Sur y Nueva Zelanda, no obsta para que automáticamente en Colombia deba concederse dicho privilegio.

Sobre el particular, vale la pena destacar que, de acuerdo con el pronunciamiento del Tribunal en la Interpretación Prejudicial 601- IP-2015, el sistema de registro de patentes que se adoptó en la Comunidad Andina se encuentra soportado en la actividad autónoma e independiente de las oficinas nacionales competentes en cada país miembro.

Así, la referida autonomía se manifiesta, no solo en relación con decisiones emanadas de otras oficinas de 89 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co registro de patentes, sino además respecto de sus propias decisiones.

Igualmente, debe tenerse en cuenta que el estudio de la patentabilidad se rige bajo el principio de independencia de las oficinas de patente, y en ese orden dicho estudio se debe hacer “sin tener en consideración el análisis realizado en otra u otras Oficinas Competentes, es decir, el examen realizado por las Oficinas no es vinculante para la Oficina de Patentes del respectivo País Miembro”16.

En consecuencia, la existencia de una patente concedida en el exterior no afectaba el análisis efectuado por la SIC en sede administrativa. Por todo lo anterior, la Sala considera que en el expediente solo obran afirmaciones referidas al presunto nivel inventivo y unidad de invención de la solicitud de patente y del proceso para llegar a la misma, sin que exista ningún elemento de juicio que lleve al convencimiento de la Sala de que, en el caso sub examine, la solicitud de patente: i) no se deriva de las divulgaciones previas citada por la SIC; ni ii) que la solicitud contiene reivindicaciones que forman parte de un conjunto inventivo o concepción inventiva y, en ese sentido, que la solución al problema técnico planteado no es evidente para una persona medianamente versada en la materia y que la materia reivindicada posee unidad de invención. 16 Ibidem 90 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co En ese orden de ideas, la Sala encuentra que la demandante no logró acreditar, por un lado, que la solicitud de patente de invención bajo estudio hubiere desarrollado una mejora cualitativa con base en sus reivindicaciones y que, por tanto, cumplía con el requisito del nivel inventivo y, por el otro, que la solicitud de patente comprendía una sola invención, o en su defecto, un grupo de invenciones relacionadas entre sí de tal modo que conformen un único concepto inventivo.

Por el contrario, de lo probado se concluye que: i) un técnico medio en la materia estaba en condiciones de plantearse el problema que se pretendía solucionar con la invención objeto de estudio y que la solución propuesta por el solicitante de la patente podía derivarse de manera evidente a partir de los conocimientos existentes en el área y el estado de la técnica preexistente; y ii) que no existe un concepto inventivo común asociado a las composiciones reivindicadas.

Así las cosas, la Sala considera que al no haberse acreditado técnica o científicamente en este proceso que las razones técnicas de la entidad demandada, fundamento de la negación de la solicitud de patente, fueron incorrectas en el análisis de nivel inventivo y frente a la unidad de invención de la invención solicitada, dicha alegación se tendrá como no demostrada y se concluye que la solicitud presentada por la actora no cumplió con los requisitos de nivel inventivo y unidad de invención establecidos en los artículos 18 y 25 de la Decisión 486.

De ahí que tampoco se advierta vulneración a lo previsto en el artículo 14, ibidem. 91 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co Finalmente, en cuanto al nuevo argumento traído a colación por la parte actora en los alegatos de conclusión, relacionado con que la SIC negó la solicitud de patente, al realizar un análisis en retrospectiva, o “hindsight” del arte previo citado, la Sala estima que no es dable traer a colación argumentos nuevos que no fueron esgrimidos en el escrito contentivo de la demanda, por lo que se relevará de realizar dicho estudio17.

En conclusión, la Sala considera que no se violaron las normas invocadas como vulneradas por la sociedad demandante, razón suficiente para que se mantenga incólume la presunción de legalidad que ampara a los actos administrativos acusados. En mérito de lo expuesto, el Consejo de Estado, Sala de lo Contencioso Administrativo, Sección Primera, administrando justicia en nombre de la República y por autoridad de la Ley, F A L L A:

PRIMERO: DENEGAR las pretensiones de la demanda, por las razones expuestas en la parte motiva de esta providencia.

SEGUNDO: ENVIAR copia de la providencia al Tribunal de Justicia de la Comunidad Andina, de conformidad con lo establecido en el 17 Dicha posición ha sido reiterada por la Sala, entre otras, en sentencia de 31 de agosto de 2023, C.P. Nubia Margoth Peña Garzón, número único de radicación 2015-00207-00. 92 Numero único de radicación: 11001-03-24-000-2016-00318-00 Actora: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD Calle 12 No. 7-65 – Tel: (57-1) 350-6700 – Bogotá D.C. – Colombia www.consejodeestado.gov.co artículo 128 de la Decisión 500 de la Comisión de la Comunidad Andina.

TERCERO: En firme esta providencia archivar el expediente, previas las anotaciones de rigor.

NOTIFÍQUESE Y CÚMPLASE, Se deja constancia de que la anterior providencia fue leída, discutida y aprobada por la Sala en la sesión del día 19 de febrero de 2026. PABLO ANDRÉS CÓRDOBA ACOSTA CARLOS FERNANDO MANTILLA NAVARRO Presidente GERMÁN EDUARDO OSORIO CIFUENTES NUBIA MARGOTH PEÑA GARZÓN CONSTANCIA: La presente providencia fue firmada electrónicamente por los integrantes de la Sección Primera en la sede electrónica para la gestión judicial SAMAI.

En consecuencia, se garantiza la autenticidad, integridad, conservación y posterior consulta, de conformidad con la ley.